作为LXR调节剂的化合物和组合物,申请号CN200580004674.8-传众专利搜索

发明名称	作为LXR调节剂的化合物和组合物
摘要	本发明提供了化合物、包括这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与肝X受体(LXR)活性相关的疾病或病症的方法。
申请公布号	CN1917870A	申请公布日期	2007.02.21
申请号	CN200580004674.8	申请日期	2005.02.11
申请人	IRM责任有限公司	发明人	V·莫尔泰尼;李小林;梁放;J·纳巴卡;E·塞斯;J·维特亚克
分类号	A61K31/24(2006.01);C07C229/00(2006.01)	主分类号	A61K31/24(2006.01)
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;林柏楠
主权项	1.式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体和前体药物：<img file="A2005800046740002C1.GIF" wi="442" he="192" />其中：Y选自O、NR<sub>4</sub>和S；其中R<sub>4</sub>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>杂芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基和C<sub>3-8</sub>杂环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基；N选自0、1、2、3和4；R<sub>1</sub>选自卤素、羟基、硝基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基和卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基、-XC(O)R<sub>4</sub>、-XOC(O)R<sub>4</sub>、-XC(O)OR<sub>4</sub>、-XOR<sub>4</sub>、-XS(O)<sub>2</sub>R<sub>4</sub>、-XS(O)R<sub>4</sub>、-XSR<sub>4</sub>、-XNR<sub>4</sub>R<sub>8</sub>、-XC(O)NR<sub>4</sub>R<sub>8</sub>、-XNR<sub>4</sub>C(O)R<sub>4</sub>、-XNR<sub>4</sub>C(O)OR<sub>4</sub>、-XNR<sub>4</sub>C(O)NR<sub>4</sub>R<sub>8</sub>、-XNR<sub>4</sub>C(NR<sub>4</sub>R<sub>4</sub>)NR<sub>4</sub>R<sub>8</sub>、-XP(O)(OR<sub>4</sub>)OR<sub>4</sub>、-XOP(O)(OR<sub>4</sub>)OR<sub>4</sub>、-XS(O)<sub>2</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>8</sub>、-XS(O)NR<sub>4</sub>R<sub>8</sub>、-XSNR<sub>4</sub>R<sub>8</sub>、-XNR<sub>4</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sub>4</sub>、-XNR<sub>4</sub>S(O)R<sub>4</sub>、-XNR<sub>4</sub>SR<sub>4</sub>、-XNR<sub>4</sub>C(O)NR<sub>4</sub>R<sub>8</sub>-和-XC(O)SR<sub>4</sub>；其中X为键或C<sub>1-6</sub>亚烷基；且R<sub>4</sub>和R<sub>8</sub>独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>杂芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基和C<sub>3-8</sub>杂环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基；或R<sub>4</sub>和R<sub>8</sub>与R<sub>4</sub>和R<sub>8</sub>所连接的氮原子一起形成C<sub>5-10</sub>杂芳基或C<sub>3-8</sub>杂环烷基；其中R<sub>4</sub>或R<sub>4</sub>和R<sub>8</sub>的组合的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可选地被1-4个基团取代，所述基团独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基和卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sub>2</sub>选自C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>杂芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基和C<sub>3-8</sub>杂环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基；其中R<sub>2</sub>的任意芳基-烷基、杂芳基-烷基、环烷基-烷基或杂环烷基-烷基可选地被1-5个基团取代，所述基团独立地选自卤素、氰基-C<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基、-OXR<sub>7</sub>、-OXC(O)NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、-OXC(O)NR<sub>7</sub>XC(O)OR<sub>8</sub>、-OXC(O)NR<sub>7</sub>XOR<sub>8</sub>、-OXC(O)NR<sub>7</sub>XNR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、-OXC(O)NR<sub>7</sub>XS(O)<sub>0-2</sub>R<sub>8</sub>、-OXC(O)NR<sub>7</sub>XNR<sub>7</sub>C(O)R<sub>8</sub>、-OXC(O)NR<sub>7</sub>XC(O)XC(O)OR<sub>8</sub>、-OXC(O)NR<sub>7</sub>R<sub>9</sub>、-OXC(O)OR<sub>7</sub>、-OXOR<sub>7</sub>、-OXR<sub>9</sub>、-XR<sub>9</sub>、-OXC(O)R<sub>9</sub>、-OXS(O)<sub>0-2</sub>R<sub>9</sub>和-OXC(O)NR<sub>7</sub>CR<sub>7</sub>[C(O)R<sub>8</sub>]<sub>2</sub>；其中X选自键或C<sub>1-6</sub>亚烷基，其中X的任意亚甲基可以可选地被选自C(O)、NR<sub>7</sub>、S(O)<sub>2</sub>和O的二价基团替代；R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>杂芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基和C<sub>3-8</sub>杂环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基；R<sub>9</sub>选自C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>5-10</sub>杂芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基和C<sub>3-8</sub>杂环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基；其中R<sub>9</sub>的任意烷基可以带有被-C(O)OR<sub>10</sub>替代的氢；且R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>或R<sub>9</sub>的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可选地被1-4个基团取代，所述基团独立地选自卤素、氰基、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基、-XC(O)OR<sub>10</sub>、-XOR<sub>10</sub>、-XR<sub>11</sub>、-XOR<sub>11</sub>、-XC(O)R<sub>11</sub>、-XNR<sub>10</sub>C(O)OR<sub>10</sub>、-XNR<sub>10</sub>C(O)R<sub>10</sub>、-XNR<sub>10</sub>S(O)<sub>0-2</sub>R<sub>10</sub>、-XS(O)<sub>0-2</sub>R<sub>11</sub>、-XC(O)R<sub>10</sub>、-XC(O)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-XC(O)NR<sub>10</sub>OR<sub>10</sub>、-XC(O)NR<sub>10</sub>R<sub>10</sub>、-XS(O)<sub>0-2</sub>NR<sub>10</sub>R<sub>10</sub>和-XS(O)<sub>0-2</sub>NR<sub>10</sub>；其中R<sub>10</sub>独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基和卤素-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基；且R<sub>11</sub>独立地选自C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>3-8</sub>杂芳基、C<sub>3-12</sub>环烷基和C<sub>3-8</sub>杂环烷基；R<sub>3</sub>选自C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、卤素-取代的-C<sub>1-10</sub>烷基、卤素-取代的-C<sub>1-10</sub>烷氧基，和C<sub>3-12</sub>环烷基，可选地被1-3个C<sub>1-6</sub>烷基取代。
地址	百慕大群岛(英)哈密尔顿