用于治疗肥胖的吡咯－3－甲酰胺衍生物

摘要

本发明涉及具有结构式(I)的化合物和用于制备这些化合物的方法，其在治疗肥胖，精神病和神经病学病症中的用途，用于其治疗用途的方法和包含它们的药物组合物。

主权项

1.结构式(I)的化合物 和其药物可接受盐和溶剂合物，其中 R¹表示a)被一个或多个氟取代的C_3-6烷氧基基团，b)具有结构式苯 基(CH₂)pO-的基团，其中p是1，2或3和苯基环视需要被1，2或3个表示 为Z的基团取代，c)基团R⁶S(O)₂O或R⁶S(O)₂NH，其中R⁶表示视需要被 一个或多个氟取代的C_1-6烷基基团，或R⁶表示分别视需要被1，2或3个 表示为Z的基团取代的苯基或杂芳基基团或d)具有结构式(R⁷)₃Si的基 团，其中R⁷表示可相同或不同的C1-6烷基基团； R^a表示卤代，C_1-3烷基基团或C_1-3烷氧基基团； m是0，1，2或3； R²表示C_1-3烷基基团，C_1-3烷氧基基团，羟基，硝基，氰基或卤代； n是0，1，2或3； R³表示H，包含最高6个碳原子的C_1-6烷基基团，C_1-6烷氧基基团或 C_1-6烷氧基C_1-6亚烷基基团，每个所述基团视需要被一个或多个氟或氰 基取代； R⁴表示 a)基团X-Y-NR⁸R⁹， 其中X是CO或SO₂， Y不存在或表示视需要被C_1-3烷基基团取代的NH； 和R⁸和R⁹独立地表示： 视需要被1，2，或3个表示为W的基团取代的C_1-6烷基基团； 视需要被1，2，或3个表示为W的基团取代的C_3-15环烷基基团； 视需要被1，2，或3个表示为W的基团取代的视需要取代的(C_3-15环烷基)C_1-3亚烷基基团； 基团-(CH₂)_r(苯基)s，其中r是0，1，2，3或4，s是1(如果r是0)否则 s是1或2和苯基基团视需要独立地被一个，两个或三个表示为Z的基团 取代； 包含一个氮和视需要一个以下原子的饱和5至8元杂环基团：氧， 硫或其它的氮，其中杂环基团视需要被一个或多个C_1-3烷基基团，羟基 或苄基取代；基团-(CH₂)tHet，其中t是0，1，2，3或4，和亚烷基链视 需要被一个或多个C_1-3烷基基团取代和Het表示视需要被一个，两个或 三个选自C_1-5烷基基团，C_1-5烷氧基基团或卤代的基团取代的芳族杂 环； 或R⁸表示H和R⁹定义如上； 或R⁸和R⁹与它们所连接的氮原子一起表示包含一个氮和视需要一 个以下原子的饱和或部分不饱和5至8元杂环基团：氧，硫或其它的氮； 其中杂环基团视需要被一个或多个C_1-3烷基基团，羟基，氟或苄基 取代； 或b)唑基，异唑基，噻唑基，异噻唑基，氧杂二唑基，噻二唑 基，吡咯基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，噻吩基，呋喃基或 唑啉基，分别视需要被1，2或3个基团Z取代； R⁵表示H或C_1-3烷基基团； Z表示C_1-3烷基基团，C_1-3烷氧基基团，羟基，卤代，三氟甲基， 三氟甲基硫代，二氟甲氧基，三氟甲氧基，三氟甲基磺酰基，硝基， 氨基，单或二C_1-3烷基氨基，C_1-3烷基磺酰基，C_1-3烷氧基羰基，羧基， 氰基，氨基甲酰基，单或二C_1-3烷基氨基甲酰基和乙酰基；和 W表示羟基，氟，C_1-3烷基基团，C_1-3烷氧基基团，氨基，单或二 C_1-3烷基氨基，或选自吗啉基，吡咯烷基，哌啶基或哌嗪基的杂环胺， 其中杂环胺视需要被C_1-3烷基基团或羟基取代。