1H－吲唑化合物

摘要

本发明提供一种具有优良JNK抑制作用的新1H-吲唑化合物。更具体而言，本发明提供下式代表的化合物、它们的盐或水合物。其中R¹是C₆-C₁₄芳环烃基等；R²、R⁴和R⁵分别独立代表氢原子、卤原子、羟基、氰基等；L是单键、或C₁-C₆亚烷基等；X是单键、或-CO-NH-或-NH-CO-代表的基团等；Y是C₃-C₈环烷基、C₆-C₁₄芳环烃基或5到14元芳香族杂环基团等。∴

主权项

1.下式代表的化合物或它们的药用盐，其中R¹是可被取代的C₆-C₁₄芳环烃基或可被取代的5到14元芳香族杂环基团；R²、R⁴和R⁵分别独立代表氢原子、卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被取代的C₁-C₆烷基、可被取代的C₁-C₆烷氧基、可被取代的C₂-C₇酰基、-CO-NR^2aR^2b、-NR^2bCO-R^2a或-NR^2aR^2b，其中R^2a和R^2b分别独立代表氢原子或可被取代的C₁-C₆烷基，而且其中R²、R⁴、R⁵中至少有一个不是氢原子；L是单键、可被取代的C₁-C₆亚烷基、可被取代的C₂-C₆链亚烯基、可被取代的C₂-C₆亚炔基；X是-CO-NR⁸-V²-、-NR⁸-CO-V²-或-NR⁸-SO₂-V²-代表的基团，其中R⁸代表氢原子、卤原子、羟基、可被取代的C₁-C₆烷基、可被取代的C₂-C₆链烯基、可被取代的C₂-C₆炔基、可被取代的C₁-C₆烷氧基、可被取代的C₂-C₆链烯基氧基、可被取代的C₁-C₆烷硫基、可被取代的C₂-C₆链烯基硫基、可被取代的C₃-C₈环烷基、可被取代的C₃-C₈环烯基、可被取代的5到14元非芳香族杂环基团、可被取代的C₆-C₁₄芳环烃基或可被取代的5到14元芳香族杂环基团；V²是单键或可被取代的C₁-C₆亚烷基；和Y是氢原子、卤原子、硝基、羟基、氰基、羧基、可被取代的C₁-C₆烷基、可被取代的C₂-C₆链烯基、可被取代的C₂-C₆炔基、可被取代的C₁-C₆烷氧基、可被取代的C₃-C₈环烷基、可被取代的C₃-C₈环烯基、可被取代的5到14元非芳香族杂环基团、可被取代的C₆-C₁₄芳环烃基、可被取代的5到14元芳香族杂环基团、氨基或-W-R¹⁵，其中W是-CO-或-SO₂-；R¹⁵是可被取代的C₁-C₆烷基、可被取代的C₆-C₁₄芳环烃基、可被取代的5到14元芳香族杂环基团或氨基；可被取代的基团是被选自下组的1-3个基团取代的基团：(a-1)卤原子，(a-2)羟基，(a-3)腈基，(a-4)C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₆烷氧基，每一个都可被1到3个卤原子或羟基取代，(a-5)C₆-C₁₀芳环烃基，(a-6)5到14元芳香族杂环基团，(a-7)5到14元非芳香杂环基团，(a-8)羧基，(a-9)三氟甲基，(a-10)C₁-C₆烷基氨甲酰基，(a-11)C₁-C₆烷氧基羰基，(a-12)C₂-C₇酰基，(a-13)C₁-C₆烷基羰氧基，(a-14)C₁-C₆烷基磺酰基，(a-15)C₁-C₆烷基亚磺酰基，(a-16)C₁-C₆烷硫基，(a-17)硝基，(a-18)甲酰基，(a-19)下式代表的基团：其中R^10a和R^11a分别独立代表氢原子或C₁-C₆烷基；和(a-20)下式代表的基团：其中R^10a和R^11a分别独立代表氢原子或C₁-C₆烷基；和(a-21)下式代表的基团：其中R^10a和R^11a分别独立代表氢原子或C₁-C₆烷基；5到14元非芳香族杂环基团指含有5到14个原子、包含一个或多个构成环的杂原子、可以包含1到3个羰基的单环、双环或三环非芳香族杂环基团；5到14元芳香杂环基团是指包含1个或更多个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子的单环、双环或三环的5到14元芳香杂环基团。