具有杂芳基环的环胺衍生物

摘要

具有通式(I)的化合物(其中R¹是C1－C6烷基等，R²是氢、C2－C7烷酰基、C7－C11芳基羰基、通式R⁴－(CH2) _l－等，R³是C6－C10芳基等，和X¹、X²、X³、X⁴和X⁵各自独立地是氢、卤素等，并且n是0－2的整数)、其药理学可接受的盐或其前体药物。它们具有极好的血小板活化的抑制作用等并且可用作与血栓或栓子形成相关的预防性或治疗性药剂。

主权项

1.一种具有如下所示通式(I)的化合物、其药理学可接受的盐或其前体药物：其中，R¹是氢原子；C1-C6烷基，其可被取代(所述取代基是卤素原子或C1-C6烷氧基)；C3-C6环烷基，其可被取代(所述取代基是卤素原子或C1-C6烷氧基)；C1-C6烷氧基，其可被取代(所述取代基是卤素原子或C1-C6烷氧基)或C6-C10芳基，其可被取代(所述取代基是卤素原子；C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；氰基或硝基)；R²是氢原子、C1-C7烷酰基、C7-C11芳基羰基、式R⁴-(CH₂)_I-CO-的基团(其中R⁴是C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基或羧基；和I是0-4的整数)、C6-C10芳基磺酰基、C7-C16烷基芳基磺酰基、C1-C6烷基硫烷基或由1或2个选自“氨基、羧基、C1-C6酰氨基和C2-C7烷氧基羰基”的取代基取代的C1-C6烷基硫烷基；R³是C6-C10芳基、由1-5个选自<取代基组α>的取代基取代的C6-C10芳基、杂芳基或由1-5个选自<取代基组α>的取代基取代的杂芳基；X¹、X²、X³、X⁴和X⁵独立地是氢原子、卤素原子、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基；n是0-2的整数；和<取代基组α>定义为：卤素原子、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、由一个或多个杂芳基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、C2-C12烷氧基烷基、C2-C7烷酰基、C4-C7环烷基羰基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、C2-C7烷基氨基甲酰基、二-(C1-C6烷基)氨基甲酰基、式R⁵-CO-CHR⁶-(CH₂)_m-的基团(其中R⁵是羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、羟氨基、C1-C6烷氧氨基或C1-C6烷氧基；R⁶是氢原子、C1-C6烷基、C2-C7羧烷基或C3-C13烷氧基羰基烷基；并且m是0-5的整数)和氨磺酰C1-C6烷基。