HIV gp41 HR2－来源的合成肽,及其在抑制人类免疫缺陷性病毒传递的治疗中的用途

摘要

本发明提供以HIV gp41 HR2的天然序列为基础的合成肽，除了该合成肽具有多个氨基酸替换外，其包括(a)螺旋促进氨基酸，或(b)螺旋促进氨基酸和为了在该合成肽中形成离子对而被引入的带电氨基酸的组合；其中该合成肽与具有无多个氨基酸取代的氨基酸序列的肽相比表现意料不到的、改善的生物活性。本发明也提供编码该合成肽的多核苷酸，以及利用这些合成肽抑制HIV传递至靶细胞或作为抑制该传递的组合物的方法。

主权项

1.一种包括来源于SEQ ID NO：2、SEQ ID NO：3或SEQ ID NO：4中一个或多个基本序列的氨基酸序列的合成肽；其中该合成肽与所述的基本序列相比另外具有多个氨基酸取代；其中该氨基酸取代包括一个或多个螺旋促进氨基酸，和为了与该合成肽氨基酸序列中带相反电荷的氨基酸形成离子对而被引入的多个带电氨基酸；并且其中该合成肽与该基本序列相比表现改善的生物活性；其中所述改善的生物活性包括(a)针对抗基本序列的HIV毒株的抗病毒活性增加，和(b)改善的药物代谢动力学特性中的一种或多种。