| 主权项 |
1.一种实质上为纯的非晶形固体瑞托那微尔( ritonavir)。 2.如申请专利范围第1项之实质上为纯的非晶形固 体瑞托那微尔,其特征为玻璃转化温度从约45℃至 约49℃。 3.一种制备如申请专利范围第1项之非晶形固体瑞 托那微尔之方法,其包含添加瑞托那微尔的溶液到 一个反溶剂(antisolvent)中。 4.如申请专利范围第3项之制备如申请专利范围第1 项之非晶形固体瑞托那微尔之方法,其包含将瑞托 那微尔之二氯甲烷溶液添加到己烷中。 5.如申请专利范围第3项之制备如申请专利范围第1 项之非晶形固体瑞托那微尔之方法,其包含将瑞托 那微尔结晶形I在二氯甲烷中的溶液,(其浓度为约 每1.5-2.0毫升二氯甲烷有约1克的瑞托那微尔),添加 到己烷中使浓度为每克瑞托那微尔有约60-110毫升 己烷。 6.如申请专利范围第3项之制备如申请专利范围第1 项之非晶形固体瑞托那微尔之方法,其包含将瑞托 那微尔结晶形I在二氯甲烷中的溶液,(其浓度为约 每1.5毫升二氯甲烷有约1克的瑞托那微尔),添加到 己烷中使浓度为每克瑞托那微尔有约85-90毫升己 烷。 7.如申请专利范围第3项之制备如申请专利范围第1 项之非晶形固体瑞托那微尔之方法,其包含将瑞托 那微尔在甲醇中的溶液添加到甲基第三-丁基醚中 。 8.如申请专利范围第3项之制备如申请专利范围第1 项之非晶形固体瑞托那微尔之方法,其包含将瑞托 那微尔结晶形I在甲醇中的溶液,(其浓度为约每1.5- 2.0毫升甲醇有约1克的瑞托那微尔),添加到甲基第 三-丁基醚中使浓度为每克瑞托那微尔有约60-150毫 升甲基第三-丁基醚。 9.如申请专利范围第3项之制备如申请专利范围第1 项之非晶形固体瑞托那微尔之方法,其包含将瑞托 那微尔结晶形I在甲醇中的溶液,(其浓度为约每1.5 毫升甲醇有约1克的瑞托那微尔),添加到甲基第三- 丁基醚中使浓度为每克瑞托那微尔有约90-110毫升 甲基第三-丁基醚。 10.一种制备如申请专利范围第1项之非晶形固体瑞 托那微尔之方法,其包含将瑞托那微尔在甲醇中的 溶液添加到水中。 11.如申请专利范围第10项之制备如申请专利范围 第1项之非晶形固体瑞托那微尔之方法,其包含将 瑞托那微尔结晶形I在甲醇中的溶液,(其浓度为约 每1.5-2.0毫升甲醇有约1克的瑞托那微尔),添加到水 中使浓度为每克瑞托那微尔有约400-500毫升水。 12.如申请专利范围第10项之制备如申请专利范围 第1项之非晶形固体瑞托那微尔之方法,其包含将 瑞托那微尔结晶形I在甲醇中的溶液,(其浓度为约 每1.6毫升甲醇有约1克的瑞托那微尔),添加到水中 使浓度为每克瑞托那微尔有约400毫升水。 13.一种如申请专利范围第1项之实质上为纯的非晶 形固体瑞托那微尔用于制备治疗人类免疫不全病 毒(HIV)感染之药物的用途。 14.如申请专利范围第13项之用途,其中之药物为固 态投药形。 15.如申请专利范围第14项之用途,其中之药物为锭 剂形态。 16.一种治疗人类免疫不全病毒感染之医药组合物, 其包含如申请专利范围第1项之实质上为纯的非晶 形固体瑞托那微尔作为活性成分。 17.如申请专利范围第16项之医药组合物,其系为固 态投药形。 18.如申请专利范围第17项之医药组合物,其系为锭 剂形态。 19.如申请专利范围第1项之实质上为纯的非晶形固 体瑞托那微尔,其系由如申请专利范围第3至12项之 中任一项之方法制备。 20.如申请专利范围第1项之实质上为纯的非晶形固 体瑞托那微尔,其中大于约90%之瑞托那微尔为非晶 形固体瑞托那微尔。 21.如申请专利范围第1项之实质上为纯的非晶形固 体瑞托那微尔,其中大于约95%之瑞托那微尔为非晶 形固体瑞托那微尔。 22.如申请专利范围第1项之实质上为纯的非晶形固 体瑞托那微尔,其中大于约97%之瑞托那微尔为非晶 形固体瑞托那微尔。 23.如申请专利范围第1项之实质上为纯的非晶形固 体瑞托那微尔,其中该非晶形固体瑞托那微尔系由 瑞托那微尔结晶形II制得。 图式简单说明: 图1是实质上为纯之瑞托那微尔结晶形I多晶形的 粉末X光绕射图谱。 图2是实质上为纯之瑞托那微尔结晶形II多晶形的 粉末X光绕射图谱。 图3是实质上为纯之非晶形瑞托那微尔的粉末X光 绕射图谱。 图4是实质上为纯之瑞托那微尔结晶形I多晶形的 400百万赫兹(MHz)固态13C核磁共振光谱。 图5是实质上为纯之瑞托那微尔结晶形II多晶形的 400百万赫兹固态13C核磁共振光谱。 图6是实质上为纯之瑞托那微尔结晶形I多晶形的FT 近红外线光谱。 图7是实质上为纯之瑞托那微尔结晶形II多晶形的 FT近红外线光谱。 图8是实质上为纯之瑞托那微尔结晶形I多晶形的FT 中红外线光谱。 图9是实质上为纯之瑞托那微尔结晶形I多晶形的FT 中红外线光谱。 图10是实质上为纯之非晶形瑞托那微尔的微分扫 描卡计图。 |
