糖聚乙二醇化的粒细胞集落刺激因子

摘要

本发明提供了粒细胞刺激集落因子和PEG部分之间的缀合物。通过插入肽和修饰基团之间并共价连接这两者的完整糖基连接基团来连接该缀合物。通过糖基转移酶的作用从糖基化和非糖基化的肽形成缀合物。糖基转移酶将修饰糖部分连接至肽上的氨基酸或糖基上。还提供了包括缀合物的药物制剂。制备缀合物的方法也在本发明的范围之内。

主权项

1.包括以下部分的粒细胞集落刺激因子肽：其中D选自-OH和R¹-L-HN-；G选自R¹-L-和-C(O)(C₁-C₆)烷基；R¹是包括选自含有直链或支链聚(乙二醇)残基部分的成员的部分；和L是连接物，其选自键、取代或未取代的烷基和取代或未取代的杂烷基，使得D是OH时，G是R¹-L-，且当G是-C(O)(C₁-C₆)烷基时，D是R¹-L-NH-。