2′－脱氧－β－L－核苷的3′－前体药物

摘要

本发明涉及用于治疗乙型肝炎病毒感染的宿主的化合物、组合物和方法。具体地说，本发明公开2′-脱氧-β-L-核苷的3′-酯的化合物和组合物，所述化合物和组合物可以单独给予，或者与其它抗乙型肝炎剂联合给予。本发明还公开2′-脱氧-β-L-核苷的3′，5′-酯的化合物和组合物，所述化合物和组合物可以单独给予，或者与其它抗乙型肝炎剂联合给予。

主权项

1.下面式(I)的3′-取代-β-L核苷或其药学上可接受的盐：其中R¹是氢、直链烷基、支链烷基或环状烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代芳基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳烷基磺酰基、氨基酸残基、一磷酸根、二磷酸根或三磷酸根或磷酸根衍生物；R²是氨基酸残基；X是O、S、SO₂或CH₂；并且BASE选自腺嘌呤、N⁶-烷基嘌呤；N⁶-酰基嘌呤，其中酰基是C(O)烷基、C(O)芳基、C(O)烷芳基或C(O)芳烷基；N⁶-苄基嘌呤、N⁶-乙烯基嘌呤、N⁶-炔属嘌呤、N⁶-羟基烷基嘌呤、N²-烷基嘌呤、N²-烷基-6-硫代嘌呤、胸腺嘧啶、胞嘧啶、5-氟胞嘧啶、5-甲基胞嘧啶、6-氮杂嘧啶、2-和/或4-巯基嘧啶、尿嘧啶、5-卤尿嘧啶、C⁵-烷基嘧啶、C⁵-苄基嘧啶、C⁵-卤嘧啶、C⁵-乙烯基嘧啶、C⁵-炔属嘧啶、C⁵-酰基嘧啶、C⁵-羟基烷基嘌呤、C⁵-酰氨基嘧啶、C⁵-氰基嘧啶、C⁵-硝基嘧啶、C⁵-氨基嘧啶、5-氮杂胞苷基、5-氮杂尿苷基、三唑并吡啶基、咪唑并吡啶基、吡咯并嘧啶基和吡唑并嘧啶基；其中所述的烷基、环状烷基、烷氧基和芳烷基的烷基部分为伯、仲、叔C_1-10烷基，并且是未取代的或者被选自以下的一个或多个取代基取代：羟基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、磺酸、硫酸根、膦酸、磷酸根或膦酸根，且所述芳基、芳氧基和芳烷基的芳基部分为苯基、联苯基或萘基。