发明名称 2' - 经取代之1,1' - 双苯基
摘要 本发明系关于具式I之化合物I其中,R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6), R(7), R(8), R(30)及R(31)具有如申请专利范围中所说明之定义,其系特别适用为新颖及抗心律不整之活性化合物,特别用)来治疗及预防心房心律不整,例如心房纤维性颤动(AF),或心房扑动。
申请公布号 TWI270541 申请公布日期 2007.01.11
申请号 TW089120148 申请日期 2000.11.02
申请人 赛诺菲阿凡提斯德意志有限公司 发明人 布蓝登;史密特;毕彼得
分类号 C07C271/22(2006.01);C07C311/00(2006.01);C07C275/00(2006.01);C07C233/00(2006.01);C07D213/40(2006.01);A61K31/165(2006.01);A61P9/06(2006.01) 主分类号 C07C271/22(2006.01)
代理机构 代理人 蔡中曾 台北市大安区敦化南路1段245号8楼;黄庆源 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 1.一种如式I之化合物, 其中: R(1)为C(O)OR(9),SO2R(10),CO(R11)或C(O)NR(12)R(13); R(9)为可被CF3取代之C1-10烷基,可被卤基或CF3取代之 苯基C1-6烷基,可被C1-6烷氧基取代之苯氧基,或C1-6 烷氧基羰基苯基; R(10)为可被C1-6烷基、卤基、CF3、硝基或C1-6烷基羰 基取代之苯基; R(11)为苯基或可被C1-6烷氧基或羟基取代之苯基C1-6 烷基; R(12)为苯基或C1-6烷基苯基; R(13)为H; R(2)为H; R(3)为可被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤基取代之苯基, 或可被苯基、啶基、CF3、羟基、胺基羰基、C1-6 烷基羰基、C1-6烷基胺基羰基、或CF3C1-6烷基胺基 羰基取代之C1-6烷基,其中该苯基可被卤基取代; R(4)为H或C1-6烷基; R(5)与R(6)各自独立为H、C1-6烷基或C1-6烷氧基; R(7)与R(8)各自独立为H或C1-6烷基; R(30)与R(31)各自独立为H或C1-6烷基; 或其制药上可接受的盐。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中: R(1)为C(O)OR(9),SO2R(10),CO(R11)或C(O)NR(12)R(13); R(9)为可被CF3取代之C1-10烷基,可被卤基或CF3取代之 苯基C1-6烷基,可被C1-6烷氧基取代之苯氧基,或C1-6 烷氧基羰基苯基; R(10)为可被C1-6烷基、卤基、CF3、硝基或C1-6烷基羰 基取代之苯基; R(11)为苯基或可被C1-6烷氧基或羟基取代之苯基C1-6 烷基; R(12)为苯基或C1-6烷基苯基; R(13)为H; R(2)为H; R(3)为可被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤基取代之苯基, 或可被苯基、啶基、CF3、羟基、胺基羰基、C1-6 烷基羰基、C1-6烷基胺基羰基、或CF3C1-6烷基胺基 羰基取代之C1-6烷基,其中该苯基可被卤基取代; R(4)为H或C1-6烷基; R(5)与R(6)各自独立为H、C1-4烷基或C1-4烷氧基; R(7)与R(8)各自独立为H或C1-4烷基; R(30)与R(31)各自独立为H或C1-4烷基; 或其制药上可接受的盐。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中: R(1)为C(O)OR(9),SO2R(10),CO(R11)或C(O)NR(12)R(13); R(9)为可被CF3取代之C1-10烷基,可被卤基或CF3取代之 苯基C1-6烷基,可被C1-6烷氧基取代之苯氧基,或C1-6 烷氧基羰基苯基; R(10)为可被C1-6烷基、卤基、CF3、硝基或C1-6烷基羰 基取代之苯基; R(11)为苯基或可被C1-6烷氧基或羟基取代之苯基C1-6 烷基; R(12)为苯基或C1-6烷基苯基; R(13)为H; R(2)为H; R(3)为可被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤基取代之苯基, 或可被苯基、啶基、CF3、羟基、胺基羰基、C1-6 烷基羰基、C1-6烷基胺基羰基、或CF3C1-6烷基胺基 羰基取代之C1-6烷基,其中该苯基可被卤基取代; R(4)为H或C1-2烷基; R(5)与R(6)各自独立为H、C1-3烷基或C1-2烷氧基; R(7)与R(8)各自独立为H或C1-3烷基; R(30)与R(31)各自独立为H或甲基; 或其制药上可接受的盐。 4.如申请专利范围第l项之化合物,其中: R(1)为C(O)OR(9)或CO(R11); R(9)为可被CF3取代之C1-10烷基,可被卤基或CF3取代之 苯基C1-6烷基,可被C1-6烷氧基取代之苯氧基,或C1-6 烷氧基羰基苯基; R(11)为苯基或可被C1-6烷氧基或羟基取代之苯基C1-6 烷基; R(2)为H; R(3)为可被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤基取代之苯基, 或可被苯基、啶基、CF3、羟基、胺基羰基、C1-6 烷基羰基、C1-6烷基胺基羰基、或CF3C1-6烷基胺基 羰基取代之C1-6烷基,其中该苯基可被卤基取代; R(4)为H; R(5)与R(6)各自独立为H、C1-3烷基或C1-12烷氧基; R(7)与R(8)各自独立为H或C1-3烷基; R(30)与R(31)为H; 或其制药上可接受的盐。 5.一种用来预防或治疗K+-途径传介之疾病的医药 组成物,其包括一有效剂量之如申请专利范围第1 项之化合物。 6.如申请专利范围第5项之医药组成物,其系用来治 疗或预防可藉着动作电位之延长来排除之心律不 整。 7.如申请专利范围第5项之医药组成物,其系用来治 疗或预防折返心律不整。 8.如申请专利范围第5项之医药组成物,其系用来治 疗或预防室上性心律不整。 9.如申请专利范围第5项之医药组成物,其系用来治 疗或预防心房纤维性颤动或心房扑动。 10.如申请专利范围第5项之医药组成物,其系用来 治疗用来终止已存在之心房纤维性颤动或心房扑 动以恢复窦性节律(心律转复)。
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