二胺衍生物

摘要

由通式(1)表示的化合物，其盐，溶剂化物或N－氧化物：Q¹－Q²－T⁰－N(R¹)－Q³－N(R²)－T¹－Q⁴ (1)。其中，R¹和R²是氢原子等；Q¹是可被取代的饱和或不饱和的5－或6－元环烃基等；Q²是单键等；Q³下面基团。其中，Q⁵是有1－8个碳原子的亚烷基等；T⁰和T¹是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。

主权项

1.由通式(1)表示的化合物，其盐、溶剂化物或N-氧化物：             Q¹-Q²-T⁰-N(R¹)-Q³-N(R²)-T¹-Q⁴       (1)其中，R¹和R²各自独立地代表氢原子、羟基、烷基或烷氧基；Q¹代表可被取代的饱和或不饱和的5-或6-元环烃基、可被取代的饱和或不饱和的5-至7-元杂环基、可被取代的饱和或不饱和的稠合二环或三环烃基或可被取代的饱和或不饱和的稠合二环或三环杂环基；Q²代表单键、可被取代的饱和或不饱和的5-或6-元二价环烃基、可被取代的饱和或不饱和的5-至7-元二价杂环基、可被取代的饱和或不饱和的二价稠合二环或三环烃基或可被取代的饱和或不饱和的二价稠合二环或三环杂环基；Q³代表下面基团：其中，Q⁵表示有1-8个碳原子的亚烷基，有2-8个碳原子的亚烯基或-(CH₂)_m-CH₂-A-CH₂-(CH₂)_n-基团，其中的m和n各自是0或1-3的整数且A代表氧原子、氮原子、硫原子、-SO-、-SO₂-、-NH-、-O-NH-、-NH-NH-、-S-NH-、-SO-NH-或-SO₂-NH-，R³和R⁴是包含Q⁵的环上碳原子、氮原子或硫原子上的取代基，它们各自独立地是氢原子、羟基、烷基、链烯基、炔基、卤原子、卤代烷基、氰基、氰烷基、氨基、氨基烷基、N-烷基氨基烷基、N，N-二烷基氨基烷基、酰基、酰基烷基、可被取代的酰基氨基、烷氧基亚氨基、羟基亚氨基、酰基氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羟烷基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基氨基、羧基烷基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基、氨基甲酰基、烷基上有取代基的N-烷基氨基甲酰基、烷基上有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基、N-烯基氨基甲酰基、N-烯基氨基甲酰基烷基、N-烯基-N-烷基氨基甲酰基、N-烯基-N-烷基氨基甲酰基烷基、N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷氧基氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基烷基、被1-3个烷基取代的咔唑基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、可被取代的3-至6-元杂环羰基、氨基甲酰基烷基、烷基上有取代基的N-烷基氨基甲酰基烷基、烷基上有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基、氨基甲酰氧基烷基、N-烷基氨基甲酰氧基烷基、N，N-二烷基氨基甲酰氧基烷基、可被取代的3-至6-元杂环羰基烷基、可被取代的3-至6-元杂环羰氧基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基烷基、芳基磺酰基氨基烷基、烷基磺酰基氨基羰基、芳基磺酰基氨基羰基、烷基磺酰基-氨基羰基烷基、芳基磺酰基氨基羰基烷基、氧代基、氨基甲酰氧基、芳烷氧基、羧基烷氧基、酰氧基、酰氧基烷基、芳基磺酰基、烷氧基羰基烷基磺酰基、羧基烷基磺酰基、烷氧基羰基酰基、烷氧基烷氧基羰基、羟基酰基、烷氧基酰基、卤代酰基、羧基酰基、氨基酰基、酰氧基酰基、酰氧基烷基磺酰基、羟基烷基磺酰基、烷氧基烷基磺酰基、可被取代的3-至6-元杂环磺酰基、N-烷基氨基酰基、N，N-二烷基氨基酰基、烷基上有一个取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基酰基、烷基上有一个取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基磺酰基、烷基磺酰基酰基、氨基硫代羰基、N-烷基氨基硫代羰基、N，N-二烷基氨基硫代羰基、或烷氧基烷基(硫代羰基)，或R³和R⁴一起表示有1-5个碳原子的亚烷基、有2-5个碳原子的亚烯基、有1-5个碳原子的亚烷二氧基或羰基二氧基；Q⁴代表可被取代的芳基、可被取代的芳基烯基、可被取代的芳基炔基、可被取代的杂芳基、可被取代的杂芳基烯基、可被取代的饱和或不饱和的稠合二环或三环烃基或可被取代的饱和或不饱和的稠合二环或三环杂环基；T⁰代表羰基或硫代羰基；T¹代表羰基，磺酰基，-C(＝O)-C(＝O)-N(R′)-基团，-C(＝S)-C(＝O)-N(R′)-基团，-C(＝O)-C(＝S)-N(R′)-基团，-C(＝S)-C(＝S)-N(R′)-基团，其中R′表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基，-C(＝O)-A¹-N(R″)-基团，其中A¹表示可被取代的有1-5个碳原子的亚烷基，R″表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基，-C(＝O)-NH-基团，-C(＝S)-NH-基团，-C(＝O)-NH-NH-基团，-C(＝O)-A²-C(＝O)-基团，其中A²表示单键或有1-5个碳原子的亚烷基，-C(＝O)-A³-C(＝O)-NH-基团，其中A³表示有1-5个碳原子的亚烷基，-C(＝O)-C(＝NOR^a)-N(R^b)-基团，-C(＝S)-C(＝NOR^a)-N(R^b)-基团，其中R^a表示氢原子、烷基或链烷酰基，R^b表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基，-C(＝O)-N＝N-基团，-C(＝S)-N＝N-基团，-C(＝NOR^c)-C(＝O)-N(R^d)-基团，其中R^c表示氢原子、烷基、链烷酰基，芳基或芳烷基，R^d表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基，-C(＝N-N(R^e)(R^f))-C(＝O)-N(R^g)-基团，其中R^e和R^f各自独立地表示氢原子、烷基、链烷酰基或烷基(硫代羰基)，R^g表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基，或硫代羰基。