| 主权项 |
1.一种如下式(I)之化合物,其特征在于其含有如下 次通式(Ia)及(Ib)之化合物: 其中 R1及R2各别代表氢原子;A代表-(CH2)m-CONR3-(CH2)n-基; m及n为0-6整数; 及R3代表氢原子; X代表 其中依附至Y基之T基代表-(CH2)i-,其中i代表0-6整数, 且R5代表氢原子,C1-6线性或分支烷基,C1-6烷氧基,C1- 6烷胺基或二烷胺基,或咯基; 或X代表-(CH2)q-其中q代表0-6之整数; 及最后Y代表如下之一者 其中B代表吩基; 及R7代表氢原子或C1-6线性或分支烷基; 或式(I)化合物之医药可接受盐。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中X代表: 其中依附至Y基之T基代表-(CH2)i-,其中i代表0-6整数, 且R5代表咯基。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其为一种如下之 化合物: -N-{4-[[(2-吩基)(亚胺基)甲基]胺基]苯基}-1,2-二 戊烷-3-戊醯胺; -N-{2-{4-[[(2-吩基)(亚胺基)甲基]胺基]苯基}乙基}- 1,2-二戊烷-3-戊醯胺; -N-{2-{4-[[(2-吩基)(亚胺基)甲基]胺基]苯基}乙基}- 1,2-二戊烷-3-乙醯胺; -N-[4-(6-胺基-4-甲基-2-啶基)丁基]-1,2-二戊烷-3- 戊醯胺; -N-[4-(6-胺基-4-甲基-2-啶基)丁基]-1,2-二戊烷-3- 乙醯胺; -N-(4-{[胺基(2-吩基)亚甲基]胺基}苯基)-2-(1,2-二 戊烷-3-基)乙醯胺; -N-(4-{[胺基(2-吩基)亚甲基]胺基}苯甲基)-5-(1,2- 二戊烷-3-基)戊醯胺; -N-(5-{[胺基(2-吩基)亚甲基]胺基}-2-甲氧苯基)-5-( 1,2-二戊烷-3-基)戊醯胺; -N-[5-{[胺基(2-吩基)亚甲基]胺基}-2-(二甲胺基)苯 甲基]-5-(1,2-二戊烷-3-基)戊醯胺; -N-[5-{[胺基(2-吩基)亚甲基]胺基}-2-(1H-咯-1-基) 苯甲基]-5-(1,2-二戊烷-3-基)戊醯胺; 或此等化合物之医药可接受盐。 4.一种制备如申请专利范围第1项之式(I)化合物之 方法,其中Y取代基为胖化合物者,其特征在于将式( II)中间体 其中 A代表-(CH2)m-CONH-(CH2)n-基; m及n为0至6整数; 且X代表伸苯基或-(CH2)q-基其中q为0至6整数; 与式(I.i)中间体反应: 其中 B代表吩基; 且L为选自烷氧基、烷硫基、磺酸、卤化物、芳醇 或甲苯磺醯基之脱离基(leaving group)。 5.一种制备如申请专利范围第1项之式(I)化合物之 方法,其中该式(I)化合物之A为-(CH2)m-CONR3-(CH2)n-,R3 为氢原子者,其特征在于将如下式(VII)a中间体 HN(R3)-A'-X-Y (VII)a 其中R3定义如上,X及Y定义如申请专利范围第1项且A '为-(CH2)n-,n为0至6整数, 与如下式(I.vi)化合物反应: 其中m为0至6整数。 6.一种用于抑制一氧化氮合成之医药组成物,其 含有如申请专利范围第1至3项之式(I)化合物或其 医药可接受盐类为活性成分。 7.一种用于再生抗氧化剂之医药组成物,其含有如 申请专利范围第1至3项之式(I)化合物或其医药可 接受盐类为活性成分。 8.一种用于抑制一氧化氮合成活性及再生抗氧 化剂之医药组成物,其含有如申请专利范围第1至3 项之式(I)化合物或其医药可接受盐类为活性成分 。 9.一种用于治疗涉及一氧化氮及/或氢硫基氧化还 原态病状之医药组成物,其含有如申请专利范围第 1至3项之式(I)化合物或其医药可接受盐类为活性 成分,所治疗疾病包括中枢或周围神经系统疾病之 病状特别以巴金森氏病为代表,脑血管疾病,增生 及发炎疾病,呕吐,败血性休克,放射性辐射、太阳 辐射所造成之病状,或器官移植,自体免疫及体染 色体疾病,癌症及所有涉及一氧化氮及/或涉及氢 硫基氧化还原态之制造或障碍病状。 10.一种用于治疗脑血管疾病之医药组成物,其含有 如申请专利范围第1至3项之式(I)化合物或其医药 可接受盐类为活性成分,所治疗疾病如偏头痛,局 部出血或出血性脑梗塞,局部出血及血栓。 11.一种用于治疗中枢或周围神经系统疾病之医药 组成物,其含有如申请专利范围第1至3项之式(I)化 合物或其医药可接受盐类为活性成分,所治疗疾病 如神经退化性疾病、疼痛、脑及骨髓创伤、鸦片 瘾、酒精及其它成瘾物质之毒瘾、勃起及生殖疾 病、认知疾病、脑病、抑郁、焦虑、精神分裂、 癫痫、睡眠疾病、饮食疾病。 |
