发明名称 作为β-分泌酶抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的次磷酸衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的次磷酸衍生物或其药学上可接受的盐,在式(I)中,R<SUP>1</SUP>为芳基或杂芳基,R<SUP>2</SUP>为(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>5</SUB>)-烷基或苯基,R<SUP>3</SUP>为氢、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>5</SUB>)-烷基、O-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>5</SUB>)-烷基或苯基,R<SUP>4</SUP>为(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)-烷基、(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>)-环烷基、苯基、吡啶基或吲哚基。这些化合物可以用于治疗和预防与β-分泌酶抑制有关的疾病,特别是可用于治疗阿尔茨海默氏病。
申请公布号 CN1878781A 申请公布日期 2006.12.13
申请号 CN200480033230.2 申请日期 2004.11.02
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 H·海尔伯特;R·胡姆;D·克诺普;P·维斯
分类号 C07F9/30(2006.01) 主分类号 C07F9/30(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.式I化合物及其药学上可接受的盐:<img file="A2004800332300002C1.GIF" wi="1232" he="212" />其中:R<sup>1</sup>为芳基或杂芳基;R<sup>2</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基或苯基;R<sup>3</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基或苯基;R<sup>4</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、苯基、吡啶基或吲哚基。
地址 瑞士巴塞尔