酶催化制备阿糖胞苷酯的方法

摘要

本发明涉及一种酶催化制备阿糖胞苷酯的方法，是以羧酸烯醇酯或者酸酐为酰基供体，利用酶催化阿糖胞苷进行酰化反应，合成阿糖胞苷酯。本发明具有反应条件温和、环境友好、反应具有高度区域选择性和反应过程简单可控、产物易分离的优点。

主权项

1.一种酶催化制备阿糖胞苷酯的方法，其特征在于以羧酸烯醇酯为酰基供体，利用酶催化阿糖胞苷进行酰化反应，合成得到阿糖胞苷酯；包括：在反应器中加入阿糖胞苷、反应介质、羧酸烯醇酯或者酸酐，按酶与阿糖胞苷的用量之比为50,000～800,000U/g的比例加入脂肪酶，在温度为30～60℃、振荡速度为150～250rpm、常压下反应3～12小时后，分离得到阿糖胞苷酯；所述脂肪酶来源于Candida antarctica、Thermomyces lanuginosus、Rhizomucor miehei、Burkholderia acepacia、Pseudomonas cp.，蛋白酶来源于Bacillus cp.；所述羧酸烯醇酯或者酸酐中酰基的碳原子数为C4～C24，含0～6个双键；所加入的羧酸烯醇酯或者酸酐与阿糖胞苷的摩尔比为9∶1～1000∶1；所述反应介质是有机溶剂和/或离子液；其用量是0.2～1L/g阿糖胞苷。