发明名称 PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE PIRAZOLILO BICICLICOS
摘要 Los compuestos han mostrado actuar como ligandos del receptor de cannabinoides y son por lo tanto utiles en el tratamiento de enfermedades asociadas a la mediacion de los receptores de cannabinoides en animales. Reivindicacion 1: Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la formula (1), en la que: R0a, R0b, R1b, y R1c son cada uno independientemente halo, alcoxi C1-4, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halosustituido, o ciano; n y m son cada uno independientemente 0, 1 o 2; y R4 es un resto químico seleccionado del grupo que consta de alquilo C1-8, arilo, heteroarilo, arilalquilo C1-4, anillo(s) carbocíclico(s) parcial o totalmente saturado(s) de 3 a 8 miembros, heteroarilalquilo C1-3, lactona de 5 a 6 miembros, lactama de 5 a 6 miembros, y un heterociclo parcial o totalmente saturado de 3 a 8 miembros, donde dicho resto químico está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes; una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato o hidrato de dicho compuesto o de dicha sal; que comprende las etapas de: a) proteger el grupo hidroxi de un compuesto de formula (2) con un grupo protector de hidroxi para formar un compuesto hidroxi-protegido de formula (2), en las que R0a, R0b, R1b, R1c, n y m son como se definen anteriormente, y Pg es un grupo protector de hidroxi; b) hacer reaccionar el compuesto hidroxi protegido de formula (2) con un compuesto de formula (3) para formar un compuesto de formula (4), en las que R0a, R0b, R1b, R1c, n, m Pg, y R4 son como se definen anteriormente; c) convertir el grupo hidroxi de dicho compuesto de formula (4) en un grupo saliente para producir un compuesto de formula (5), en las que R0a, R0b, R1b, R1c, m, n Pg, y R4 son como se definen anteriormente y L es un grupo saliente; d) eliminar dicho grupo protector de hidroxi y ciclar dicho compuesto de formula (5) para formar el compuesto de formula (1); y e) aislar dicho compuesto de formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato o hidrato de dicho compuesto o de dicha sal.
申请公布号 AR050954(A1) 申请公布日期 2006.12.06
申请号 AR2005P104017 申请日期 2005.09.26
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D498/04;C07D498/04;C07D231/18;C07D267/00;C07D231/00 主分类号 (IPC1-7):C07D498/04
代理机构 代理人
主权项
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