作为抗癌剂的5－芳基嘧啶

摘要

本发明涉及某些5－芳基嘧啶化合物或其医药学上可接受的盐和含有所述化合物或其医药学上可接受的盐的组合物，其中所述化合物是适用于在哺乳动物内治疗癌症的抗癌剂。本发明进一步涉及在哺乳动物内治疗或抑制癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法，并且进一步提供在有其需要的哺乳动物内治疗或预防表现多药物抗性(MDR)或因为MDR而具有抗性的癌肿瘤的方法，所述方法包含对所述哺乳动物投与有效量的所述化合物或其医药学上可接受的盐。更特定来说，本发明涉及通过促进微管聚合而在有其需要的哺乳动物内治疗或抑制癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法，其包含对所述哺乳动物投与有效量的所述化合物及其医药学上可接受的盐。

主权项

1.一种通过投与有效量的式(II)化合物或其医药学上可接受的盐而在有其需要的哺乳动物内治疗或抑制癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法：其中：Z选自：和C₆-C₈环烷基；R是部分X是Cl或Br；L¹、L²、L³和L⁴各自独立是H、F、Cl或Br；A是H、F、Cl、Br或Y(CH₂)_nQ；Y是O、S或-NR²；n是整数2、3或4；Q是OH或-NR³R⁴；R¹是H或C₁-C₃烷基；R²是H或C₁-C₃烷基；R³和R⁴各自独立是H或C₁-C₃烷基；或R³和R⁴当视情况连同其各自所连接的氮原子一起时，形成含4至6个环原子的杂环，所述杂环视情况可经R⁷取代；R⁵是CF₃或C₂F₅；W’是视情况经1-3个独立选自卤素、叠氮基、硝基、氰基、羟基、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、胺基、C₁-C₃烷基胺基、C₁-C₃二烷基胺基、甲酰基、C₁-C₃烷氧基羰基、羧基、C₁-C₃烷酰基、C₁-C₃烷硫基、C₁-C₃烷基酰胺基、苯基、苯氧基、苄基、苯甲酰氧基、呋喃基和环丙基的基团取代的-NHR⁶、-N(CN)R⁶、含6至12个碳原子的芳基；或具有1至4个选自S、O和N的杂原子且视情况经1-3个独立选自卤素、叠氮基、硝基、氰基、羟基、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、胺基、C₁-C₃烷基胺基、C₁-C₃二烷基胺基、甲酰基、C₁-C₃烷氧基羰基、羧基、C₁-C₃烷酰基、C₁-C₃烷硫基、C₁-C₃烷基酰胺基、苯基、苯氧基、苄基、苯甲酰氧基、呋喃基和环丙基的基团取代的5至10个环原子的杂芳基；R⁶是C₁-C₃烷基；R⁷是C₁-C₃烷基。