| 摘要 |
<p>Det tilveiebringes en fremgangsmåte for fremstilling av HlV-protease-hemmeren atazanavir-bisulfat, hvor en løsning av atazanavir som fri base blir omsatt med konsentrert svovelsyre i en mengde for å reagere med mindre enn ca. 15 vekt% av den frie basen, kimkrystaller av form A-krystaller av atazanavir-bisulfat blir satt til reaksjonsblandingen, og som krystaller av bisulfat-formen blir ytterligere konsentrert svovelsyre tilsatt i mange trinn i økende rater i henhold til en tredje-gradsligning, for å bevirke dannelse av form A-krystaller av atazanavir-bisulfat. Det tilveiebringes også en fremgangsmåte for fremstilling av atazanavir-bisulfat som mønster C-materiale. Det tilveiebringes også en ny form av atazanavir-bisulfat som er form E3, som er et meget krystallinsk trietanolatsolvat av bisulfat-saltet fra etanol.</p> |
