发明名称 |
四唑衍生物和其代谢相关的疾病的治疗方法 |
摘要 |
本发明涉及某些式(I)四唑衍生物和其医药上可接受的盐,其表现出有用的药理学特性,例如,可作为RUP25受体的激动剂。本发明还提供含有本发明化合物的医药组合物,以及使用本发明的化合物和组合物治疗代谢相关疾病的方法,所述代谢相关疾病包括血脂异常、动脉硬化症、冠心病、胰岛素抵抗、2型糖尿病、X综合症和诸如此类病症。此外,本发明还提供了本发明化合物与其它活性剂的组合使用,所述其它活性剂可为例如那些属于α-葡萄糖苷酶抑制剂类的活性剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍、HMG-CoA还原酶抑制剂、角鲨烯合成抑制剂、贝特类(fibrate)、LDL分解代谢增强剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、胰岛素分泌增强剂和其类似物。 |
申请公布号 |
CN1867562A |
申请公布日期 |
2006.11.22 |
申请号 |
CN200480029937.6 |
申请日期 |
2004.10.29 |
申请人 |
艾尼纳制药公司;默克大药厂 |
发明人 |
格雷默·森普尔;托马斯·施拉德尔;菲利普·J·斯金纳;史蒂文·L·科莱蒂;陶菲克·加尔巴维;贾森·E·因布里格里奥;金杰俈;梁瑞;苏巴雷哈·拉加万;达比·施密特;詹姆斯·R·塔塔 |
分类号 |
C07D403/04(2006.01);C07D495/04(2006.01);C07D491/04(2006.01);A61K31/41(2006.01) |
主分类号 |
C07D403/04(2006.01) |
代理机构 |
北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
代理人 |
王允方;刘国伟 |
主权项 |
1.一种式(I)化合物: <img file="A2004800299370002C1.GIF" wi="386" he="414" />其中: X为NH或O; R<sub>1</sub>选自由H、卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基、C<sub>1-4</sub>卤代烷基、氨基、C<sub>1-4</sub>烷基 胺基、C<sub>2-8</sub>二烷基胺基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>2-4</sub>烯基、C<sub>2-4</sub>炔基、C<sub>3-5</sub>环烷基、C<sub>1-4</sub>卤代烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、C<sub>1-4</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基、C<sub>1-4</sub>卤代烷硫基、C<sub>1-4</sub>卤代烷基亚磺酰基和C<sub>1-4</sub>卤代烷基磺酰基组成的群组; R<sub>2</sub>选自由H、卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基、C<sub>1-4</sub>卤代烷基、氨基、C<sub>1-4</sub>烷基 胺基、C<sub>2-8</sub>二烷基胺基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>2-4</sub>烯基、C<sub>2-4</sub>炔基、C<sub>3-5</sub>环烷基、C<sub>1-4</sub>卤代烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、C<sub>1-4</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基、C<sub>1-4</sub>卤代烷硫基、C<sub>1-4</sub>卤代烷基亚磺酰基和C<sub>1-4</sub>卤代烷基磺酰基组成的群组;或R<sub>2</sub>不存在; 当R<sub>2</sub>存在时为单键,或当R<sub>2</sub>不存在时为双键;并且 环A为5、6或7元碳环或5、6或7元杂环,其视情况可经1到4个取代基取代, 所述取代基选自由卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基、C<sub>1-4</sub>卤代烷基、氨基、C<sub>1-4</sub>烷 基胺基、C<sub>2-8</sub>二烷基胺基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>2-4</sub>烯基、C<sub>2-4</sub>炔基、C<sub>3-5</sub>环烷基、 C<sub>1-4</sub>卤代烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、C<sub>1-4</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基、C<sub>1-4</sub>卤代烷硫基、 C<sub>1-4</sub>卤代烷基亚磺酰基和C<sub>1-4</sub>卤代烷基磺酰基组成的群组;或 其医药上可接受的盐、溶剂化物或水合物。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |