发明名称 DERIVADOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL-TRANFERASA COMO INHIBIDORES DE FARNESIL-TRANFERASA.
摘要 Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; >Y1-Y2 - es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR9- (y-2) en donde R es hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, -(CR R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6, halocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6carbonilo, arilo o un grupo de fórmula -NR 22 R 23 , -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 , -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 R 23 o -NR 22 -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 ; p es 0 a 5; R 20 y R 21 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 - 6 y se definen independientemente para cada iteración de p que excede de 1; R 22 y R 23 son independientemente hidrógeno, alquiloC1 - 6 o -(CR 20 R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, o junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman unanillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos adicionales seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre y sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, ciano, nitro, alquiloC1 - 6, halo-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6, OCF3, hidroxicarbonilo, alquiloxiC1 - 6-carbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquilC1 - 6)-aminocarbonilo, amino, mono- o di(alquilC1 - 6)amino, alquilsulfonilaminoC1 - 6, oxima o fenilo; cada R 1 y R 2 son independientemente azido, hidroxi, halo, ciano, nitro, alquiloC1 - 6, -(CR 20 R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, ciano-alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, hidroxicarbonil-alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, R 24 S-al-quiloC1- 6, trihalometilo, aril-alquiloC1 - 6, Het 2 -alquiloC1 - 6, -alquilC1 - 6-NR 22 R 23 , -alquilC1 - 6NR 22 -alquilC1 - 6-NR 22 R 23 , -alquilC1 - 6-NR 22 COalquiloC1 - 6, -alquilC1 - 6-NR 22 COAlkAr 2 , -alquilC1 -6-NR 22 COAr 2 , alquilC1 - 6sulfonilamino-alquil-C1- 6, alquiloxiC1 - 6, hidroxi-alquiloxiC1 - 6, alquil-oxiC1 - 6-alquiloxiC1 - 6, -OalquilC1 - 6-NR 22 R 23 , trihalometoxi, aril-al-quiloxiC1- 6, Het 2 -alquiloxiC1 - 6, alquiltioC1 - 6, alqueniloC2 - 6, ciano-alqueniloC2 - 6, -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , hidroxicar-bonil-alqueniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6-carbonil-alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, -CHO, alquilC1 - 6-carbonilo, hidroxi-alquilC1 - 6-carbonilo, hidroxicarbonilo, alquil-oxiC1 - 6carbonilo, -CONR 22 R 23 , -CONR 22 -alquilC1 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 -alquilC1- 6-Het 2 , -CONR 22 -alquilC1 - 6-Ar 2 , -CONR 22 -O-alquilC1 - 6, -CONR 22 -alqueniloC1 - 6, -NR 22 R 23 , -OC(O)R 24 , -CR 24 =NR 25 , -CR 24 =N-OR 25 , -NR 24 C(O)NR 22 R 23 , -NR 24 SO2R 25 , -NR 24 C(O)R 25 , -S(O)0 - 2R 24 , -SO2NR 24 R 25 , -C(NR 26 R 27 )=NR 28 ; -Sn(R 24 )3, -SiR 24 R 24 R 25 , -B(OR 24 )2, -P(O)OR 24 OR 25 , ariloxi, Het 2 -oxi, o un grupo de fórmula -Z, -CO-Z o -CO-NR y -Z
申请公布号 ES2261476(T3) 申请公布日期 2006.11.16
申请号 ES20010974271T 申请日期 2001.09.18
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 ANGIBAUD, PATRICK, R.;VENET, MARC, GASTON;PILATTE, ISABELLE, N. CONSTANCE
分类号 A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/06;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D521/00;(IPC1-7):C07D401/06 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人
主权项
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