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Procedimiento para sintetizar un compuesto antifolato que tiene la fórmula (I) mediante el acoplamiento de un aminoácido insaturado, o un éster o sal del mismo, a un andamiaje, comprendiendo el procedimiento disolver el aminoácido, o el éster o sal, y el andamiaje en N-metilpirrolidinona como disolvente; y agitar la mezcla resultante durante un tiempo predeterminado para formar el compuesto de fórmula (I): (I) X-R1-R2-CO-A en el que X-R1-R2-CO es un resto del andamiaje X-R1-R2- COOH y X es un sistema heterocíclico de anillo condensado aromático; R1 es alquileno inferior o un alquileno inferior en el que uno o más átomos de hidrógeno están sustituidos respectivamente con uno o más restos alquilo inferior, halógeno, arilo o heterociclo, o R1 es ¿CH2-NR3-; R2 es arileno, cicloalquileno o heterociclileno; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior, o un análogo sustituido de los mismos; y A es un residuo de aminoácido insaturado o éster o sal de aminoácido insaturado.
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