发明名称 酰基腙衍生物及其在抑制、调节和/或调制激酶信号转导中的用途
摘要 式(I)的酰基腙衍生物是SGK抑制剂,并可用于治疗SGK-诱导的疾病和病症,如糖尿病、肥胖症、代谢综合症(脂血障碍症)、系统与肺部张力亢进、心血管疾病和肾脏疾病、通常呈现为任何类型的纤维化和炎症过程。其中,R<SUP>1</SUP>,R<SUP>5</SUP>各自独立地表示H,OH,OA,OAc或甲基,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>6</SUP>,R<SUP>7</SUP>,R<SUP>8</SUP>,R<SUP>9</SUP>,R<SUP>10</SUP>彼此独立地表示H,OH,OA,OAc,OCF<SUB>3</SUB>,Hal,NO<SUB>2</SUB>,CF<SUB>3</SUB>,A,CN,OSO<SUB>2</SUB>CH<SUB>3</SUB>,SO<SUB>2</SUB>CH<SUB>3</SUB>,NH<SUB>2</SUB>或COOH,R<SUP>11</SUP>表示H或CH<SUB>3</SUB>,A表示具有1、2、3、或4个C原子的烷基,X表示CH<SUB>2</SUB>,CH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>,OCH<SUB>2</SUB>或-CH(OH)-,Hal表示F,Cl,Br或I。
申请公布号 CN1863764A 申请公布日期 2006.11.15
申请号 CN200480029575.0 申请日期 2004.09.16
申请人 默克专利股份公司 发明人 R·格里克;N·贝尔;O·佩施克;L·布尔格多尔夫;H·德罗斯达特;F·朗
分类号 C07C251/86(2006.01) 主分类号 C07C251/86(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘维升;黄可峻
主权项 1.式I的化合物:<img file="A2004800295750002C1.GIF" wi="1364" he="595" />其中:R<sup>1</sup>,R<sup>5</sup>彼此独立地表示H,OH,OA,OAc或甲基,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>,R<sup>8</sup>,R<sup>9</sup>,R<sup>10</sup>各自独立地表示H,OH,OA,OAc,OCF<sub>3</sub>,Hal,NO<sub>2</sub>,CF<sub>3</sub>,A,CN,OSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,NH<sub>2</sub>或COOH,R<sup>11</sup>表示H或CH<sub>3</sub>,A表示具有1、2、3、或4个C原子的烷基,X表示CH<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>,OCH<sub>2</sub>或-CH(OH)-,Hal表示F,Cl,Br或I,和其药学上可利用的衍生物、盐、溶剂化物和立体异构体,包括其各种比例的混合物。
地址 德国达姆施塔特