用作蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物

摘要

本发明提供了一类新的化合物、含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或病症，特别是与Abl、BCR－Abl、CSK、JNK1、JNK2、PDGF－R、p38、p70S6K、TGFβ、SRC、EGFR、c－Kit、trkB、FGFR3、Fes、Lck、Syk、RAF、MKK4、MKK6和SAPK2β异常激活有关的疾病或病症的方法。

主权项

1.式I的化合物以及其可药用的盐、水合物、溶剂化物和异构体：其中：n是0、1或2；Y选自-C(H)＝和-N＝；Z选自-C(H)＝和-N＝；R₁选自氢、卤素和-R₄；R₂选自氢和C_1-6烷基；R₃选自卤素、硝基、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基；R₄选自C_3-8杂环烷基、-XNR₅R₆、-XNR₅C(O)R₆、-XC(O)NR₅R₆和-XNR₅S(O)_0-2R₆；其中X是键或C_1-4亚烷基；R₅选自氢和C_1-6烷基；R₆选自C_1-6烷基、C_6-10芳基-C_0-4烷基、C_5-10杂芳基-C_0-4烷基、C_3-12环烷基-C_0-4烷基和C_3-8杂环烷基-C_0-4烷基；其中R₄的任何芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选地被1至3个独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、任选地被羟基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代-C_1-6烷基、卤代-C_1-6烷氧基、-XOXNR₇R₈、-XS(O)_0-2R₇、-XS(O)_0-2NR₇R₈、-XOR₇、-XC(O)NR₇R₈、-XNR₇R₈、-XNR₇S(O)_0-2R₇和-XR₉的基团所取代；其中X是键或C_1-4亚烷基；R₇和R₈独立地选自氢和C_1-6烷基；R₉选自C_6-10芳基、C_5-10杂芳基、C_3-12环烷基和C_3-8杂环烷基；其中R₉的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选地被1至3个C_1-6烷基所取代；且R₁₀选自氢、卤素和C_1-6烷基。