发明名称 derivados de ácido 4-(1-benzofuran-3-il-metilidenoaminoxi-propóxi)-benz óico e compostos relacionados como inibidores de pai-1 para o tratamento de dano do sistema fibrinolìtico e de trombose
摘要 "DERIVADOS DE áCIDO 4-(1-BENZOFURAN-3-IL-METILIDENOAMINOXI-PROPóXI)-BENZ óICO E COMPOSTOS RELACIONADOS COMO INIBIDORES DE PAI-1 PARA O TRATAMENTO DE DANO DO SISTEMA FIBRINOLìTICO E DE TROMBOSE". A presente invenção refere-se a oximas de benzofurila de fórmula (I) ou um sal farmaceuticamente aceitável ou forma de éster deste, em que R~ 1~ é uma ligação direta a A, C~ 1~-C~ 4~ alquileno, ou -O-C~ 1~-C~ 4~ alquileno; R~ 2~ e R~ 3~ são, independentemente, hidrogênio, halogênio, C~ 1~-C~ 4~ alquila, C~ 1~-C~ 3~ perfluoroalquila, -O-C~ 1~-C~ 3~ perfluoroalquila, C~ 1~-C~ 3~ alcóxi, -OH, -NH~ 2~, -NO~ 2~, arila, heteroarila, -O(CH~ 2~)~ p~-arila, -O(CH~ 2~)~ p~-heteroarila, -NH(CH~ 2~)~ p~-arila, -NH(CH~ 2~)~ p~heteroarila, -NH(CO)-arila, -NH(CO)-heteroarila, -O(CO)-arila, -O(CO)heteroarila, -NH(CO)-CH=CH-arila, ou -NH(CO)-CH=CH-heteroarila; p é um número inteiro de 0 a 6; R~ 4~ é hidrogênio, C~ 1~-C~ 8~ alquila, ou C~ 3~-C~ 6~ cicloalquila; A é -COOH ou uma mímica de ácido; X é C~ 1~-C~ 8~ alquileno, C~ 3~-C~ 6~ cicloalquileno, -(CH~ 2~)~ m~O-, ou -(CH~ 2~)~ m~NH-; m é um número inteiro de 1 a 6; e R~ 5~ é hidrogênio, C~ 1~-C~ 8~ alquila, C~ 3~-C~ 6~ cicloalquila, -CH~ 2~-C~ 3~-C~ 6~ cicloalquila, heteroarila, -CH~ 2~-heteroarila, arila, ou benzila; R~ 6~ e R~ 7~, são, independentemente, hidrogênio, halogênio, C~ 1~-C~ 6~ alquila, C~ 1~-C~ 6~ perfluoroalquila, -O-C~ 1~-C~ 6~ perfluoroalquila, C~ 1~-C~ 6~ alcóxi, -OH, -NH~ 2~, -NO~ 2~, -O(CH~ 2~)~ n~-arila, -O(CH~ 2~)~ n~-heteroarila, arila, ou heteroarila; e n é um número inteiro de 0 a 6, onde os grupos de alquila, cicloalquila, arila e heteroarila são cada opcionalmente substituído por um ou mais substituintes. Os presentes compostos são inibidores de PAI-1 para o tratamento por exemplo de enfraquecimento do sistema fibrinolítico, trombose ou doenças cardiovasculares.
申请公布号 BRPI0414803(A) 申请公布日期 2006.11.14
申请号 BR2004PI14803 申请日期 2004.09.24
申请人 WYETH 发明人 LISA MARIE HAVRAN;JOHN ANTHONY BUTERA;HASSAN MAHMOUD ELOKDAH;DOUGLAS JOHN JENKINS;ERIC GOULD GUNDERSEN
分类号 A61P7/02;C07D307/81;(IPC1-7):A61K31/343;C07C251/60 主分类号 A61P7/02
代理机构 代理人
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