发明名称 环己基(烷基)-丙醇胺及其制备方法和含有它们的药物组合物
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其中A是式(a)或式(b)基团,以及式(I)化合物的盐或溶剂化物,含有它们的药物组合物,一种制备它们的方法和在所述方法中使用的中间体。式(I)化合物可以用于治疗肠胃病如肠炎,如过敏性结肠综合症(IBD),作为肠运动机能调节剂,作为分解脂肪调节剂,抗肥胖症剂,抗糖尿病剂,精神病剂,抗青光眼剂,愈合剂,抗抑郁剂,作为子宫收缩抑制剂,作为预防或延迟早产的子宫收缩抑制剂,用于治疗和/或预防痛经。此外,式(I)化合物可以用于治疗某些中枢神经系统的疾病,如抑郁症,以及某些系统失调的疾病如小便失禁。
申请公布号 CN1283622C 申请公布日期 2006.11.08
申请号 CN01819888.0 申请日期 2001.11.30
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 P·R·博维;R·切基;G·库尔特曼彻;A·奥利瓦;N·维维尔尼;T·克罗茨
分类号 C07C311/08(2006.01);A61K31/195(2006.01);A61P1/00(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P15/02(2006.01);A61P17/02(2006.01);A61P25/24(2006.01);A61P27/06(2006.01) 主分类号 C07C311/08(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 段晓玲;罗才希
主权项 1.下式(I)的化合物或它们的盐:<img file="C018198880002C1.GIF" wi="1219" he="297" />其中,A是式(a)或式(b)的基团<img file="C018198880002C2.GIF" wi="859" he="422" />式中:R代表氢原子或卤素原子,-S(O)<sub>z</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHSO<sub>2</sub>-苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或-NHSO<sub>2</sub>苯基,所述的苯基可被卤素原子取代,被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代,或被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代;R<sub>1</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或-CO-苯基,所述的苯基可以被卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代;R<sub>2</sub>代表-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;X补足一个5到8个原子的环,所述的环是饱和的或不饱和的,可以被一个或两个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代,并带有一个或两个羰基;m和n=0;z是0,1或2;R<sub>3</sub>代表氢原子,-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,-CN、-CONR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-COOH或4,4-二甲基-4,5-二氢-1,3-唑-2-基;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>与连接它们的氮原子一起形成总共5到7个原子的环。
地址 法国巴黎