| 发明名称 | 用于制备取代的4－苯基－4－氰基环己酸的化合物和方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式II化合物的制备方法，该方法包括在一种与水可混溶的溶剂中，将下式(A)的一种酮与摩尔过量的氯乙腈、一种无机碱，以及催化量的氯化苄基三乙基铵反应。 | ||
| 申请公布号 | CN1854131A | 申请公布日期 | 2006.11.01 |
| 申请号 | CN200610081958.3 | 申请日期 | 1998.02.12 |
| 申请人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 | 发明人 | A·阿伦;A·M·蒂德里希;L·刘;W·门德尔森;K·维布 |
| 分类号 | C07D303/46(2006.01);C07D303/20(2006.01) | 主分类号 | C07D303/46(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 王景朝 |
| 主权项 | 1.制备式(II)化合物的方法<img file="A2006100819580002C1.GIF" wi="751" he="288" />式中R<sub>1</sub>是-(CR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>)<sub>r</sub>R<sub>6</sub>而烷基部分可以是未被取代的或被1个或多个卤素取代的；r是0至6；R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>是各自独立地选自氢或C<sub>1-2</sub>烷基的基团；R<sub>6</sub>是C<sub>3-6</sub>环烷基，该环烷基可以是未被取代或被1-3个甲基或1个乙基所取代；X是YR<sub>2</sub>；X<sub>2</sub>是OY是O或S(O)<sub>m’</sub>；m′是0、1或2；R<sub>2</sub>是独立地选自未被取代的或被1个或多个卤素原子取代的-CH<sub>3</sub>或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>；和R<sub>3</sub>是CN；该方法包括：(a)在一种与水可混溶的溶剂中，将下式(A)的一种酮与摩尔过量的氯乙腈、一种无机碱，以及催化量的氯化苄基三乙基铵反应；<img file="A2006100819580002C2.GIF" wi="895" he="285" />式中R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、X<sub>2</sub>和X的定义如式(II)中所述；其中式(A)化合物由以下方法制备：(b)通过将下式(B)的β-酮酯与二甲基亚砜的溶液加热至约150℃而使式(B)的β-酮酯脱羧<img file="A2006100819580003C1.GIF" wi="846" he="297" />式中R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、X<sub>2</sub>和X的定义如在式(II)中所述；其中式(B)的β-酮酯由以下方法制备：(c)在约75℃用约2当量的一种强碱将式(C)的庚二酸酯环化<img file="A2006100819580003C2.GIF" wi="732" he="309" />式中R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、X<sub>2</sub>和X的定义如式(II)中所述；其中式(C)的化合物由以下的方法制备：(d)在催化量的Triton-B的存在下使下式(D)的腈与3-4倍摩尔过量的丙烯酸烷基酯反应<img file="A2006100819580003C3.GIF" wi="456" he="302" />式中R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、X<sub>2</sub>和X的定义如式(II)中所述；其中式(D)化合物的制备方法如下：(e)将下式(E)的化合物与约50％摩尔过量的碱金属氰化物反应<img file="A2006100819580004C1.GIF" wi="442" he="284" />式中R<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X的定义如式(II)中所述；其中式(E)化合物由以下方法制备；(f)将下式(F)的一种醇化合物与过量的盐酸反应<img file="A2006100819580004C2.GIF" wi="462" he="281" />式中R<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X的定义如式(II)中所述；其中式(F)化合物由以下方法制备：(g)应用无机还原试剂使式(G)的一种醛还原<img file="A2006100819580004C3.GIF" wi="1004" he="342" />式中R<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X的定义如式(II)中所述。 | ||
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 | ||