用于制备氨基苯磺酰脲的中间体及其制备方法

摘要

本发明涉及式(I)化合物的制备，其中A＝H或酰基，而R¹，R²，R³，R，n，X，Y和Z的定义则同权利要求1，该制备按下所述进行：卤化并重排式(II)化合物(任选盐)，得到化合物(III)，a)氨解(III)形成(IV)，还原硝基并与式Ar-O-CO-N(M)-Het氨基甲酸酯(盐)(VI)反应，其中Ar＝苯基，M＝H或阳离子，Het＝式(I)中的杂环，得到化合物(I)(A＝H)，或者b)氨解(III)形成(IV)，与氨解甲酸酯(盐)(VI)反应并还原所形成的化合物(VII)中的硝基，得到化合物(I)(A＝H)，或者c)使(III)与氰酸盐和式HNR³-Het胺(VIII)反应，并还原所得化合物(VII)中的硝基，产生化合物(I)(A＝H)，并任选地进行酰化(如果不希望A为H)。本发明的式(I)(A＝H)，(III)，(IV)，(V)，(VI)(M＝阳离子)和(VII)化合物为新化合物。∴(II)R^*＝OH,R^**＝NR¹R²(III)R^*＝NR¹R²，R^**＝Cl(IV)R^*＝NR¹R²，R^**＝NH₂

主权项

1.式(A)化合物：其中：(R)_n代表n个选自卤素，烷基和烷氧基的相同或不同基团，n为0，1，2或3，X为Cl或NH₂，R¹为氢或含有1-6个碳原子的未取代或取代的烃基或烃氧基，R²为氢或总共含有1-10个碳原子的未取代或取代烃基，或者基团NR¹R²代表含有3-8个环原子的杂环，该杂环为未取代的或取代的，并含有基团NR¹R²的氮原子作为杂环原子，而且还可另外含有1或2个选自N，O和S的杂环原子。