COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-B]PIRIDINA, Y SU USO COMO INHIBI- DORES DE FOSFODIESTERASA

摘要

1.- Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: caracterizado porque:R1 es alquilo de C1-4, fluoroalquilo de C1-3 o -(CH2)2OH;R2 es un átomo de hidrógeno (H), metilo o fluoroalquilo de C1;R3 es alquilo de C3-6 ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo de C3-8 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo de C5-7 mono-insaturado, opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido de la sub-fórmula (aa), (bb) o (cc):en donde n1 y n2 independientemente son 1 ó 2; e Y es O, S, SO2, o NR4;donde R4 es un átomo de hidrógeno (H), alquilo de C1-2, fluoroalquilo de C1-2, CH2C(O)NH2, C(O)NH2, C(O)-alquilo de C1-2, o C(O)-fluoroalquilo de C1;en donde en R3 el alquilo de C3-6 ramificado, opcionalmente sustituido es opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que son oxo (=O), OH, alcoxi de C1-2 o fluoroalcoxi de C1-2; y en donde cualquier sustituyente no está sustituido en el átomo de carbono R3 unido (enlazado) al grupo -NH- de fórmula (I);en donde en R3 el fenilo es opcionalmente sustituido con un sustituyente que es flúor, cloro, alquilo de C1-2, fluoroalquilo de C1-2, alcoxi de C1-2, fluoroalcoxi de C1-2 o ciano, o con dos o tres sustituyentes flúor;en donde en R3 el grupo cicloalquilo de C3-8 o heterocíclico de la sub-fórmula (aa), (bb) o (cc) es opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que son independientemente oxo (=O); OH; alcoxi de C1-2; fluoroalcoxi de C1-2;NHR21 en donde R21 es un átomo de hidrógeno (H) o alquilo de C1-4 de cadena lineal; alquilo de C1-2; fluoroalquilo de C1-2; -CH2OH; -CH2CH2OH; CH2NHR22 en donde R22 es H o alquilo de C1-2; -C(O)OR23 en donde R23 es H o alquilo de C1-2; ...