发明名称 “一锅法”制备头孢唑兰及其中间体的方法
摘要 本发明涉及制备下式(I)所示化合物或其盐的方法,该方法包括在三甲基碘硅烷(TMSI)存在下,将式(II)所示的化合物或其盐与化合物A或其盐反应,制备(I)所示化合物。式中各基团定义详见说明书。(I)所示化合物可用于制备第四代头孢菌素头孢唑兰。
申请公布号 CN1847247A 申请公布日期 2006.10.18
申请号 CN200510064421.1 申请日期 2005.04.15
申请人 北京新领先医药科技发展有限公司 发明人 川真田博康;吴澜;李建
分类号 C07D519/00(2006.01);C07D501/18(2006.01);C07D487/04(2006.01) 主分类号 C07D519/00(2006.01)
代理机构 代理人
主权项 1.一种制备式(I)所示化合物或其盐的方法,<img file="A2005100644210002C1.GIF" wi="1070" he="355" />式中,B为氢原子或如下式所示基团<img file="A2005100644210002C2.GIF" wi="425" he="300" />式中,R<sub>1</sub>为氨基或被保护基保护的氨基,R<sub>2</sub>是C<sub>1-3</sub>的烷基,R’为羧基、羧基阴离子或保护的羧基。该方法的特征为:在三甲基碘硅烷(TMSI)存在下,将式(II)所示的化合物或其盐(式中各符号的意义同上所述)<img file="A2005100644210002C3.GIF" wi="973" he="358" />与化合物A或其盐反应,<img file="A2005100644210002C4.GIF" wi="499" he="225" />制备式(I)所示化合物或其盐。
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