| 摘要 |
本发明提供结晶形式之6–〔(5S,9R)–9–(4–氰基苯基)–3–(3,5–二氯苯基)–1–甲基–2,4–二氧代–1,3,7–三氮杂螺〔4.4〕壬–7–基〕菸硷酸、其医药可接受性盐或溶剂化物。再者，提供一种制备式I之经取代之螺–乙内醯化合物之方法：094144276-p01.bmp其中Z为N或CR4b；K及L独立为O或S；Ar为视情况经取代之芳基或杂芳基；A1、A2、G及Q为键联基；且R2、R4a、R4c及R16如说明书定义。本发明包含使N–取代之甘胺酸化合物及亚甲基前驱化合物与烯化合物反应。式I及II之经取代螺–乙内醯化合物可用于治疗免疫及／或发炎疾病。094144276-p01.bmp |
