2,4(4,6)嘧啶衍生物2,4(4,6)PYRIMIDINE DERIVATIVES

摘要

本发明系有关式(I)化合物094143059-p01.bmp其N–氧化物型、医药上可接受之加成盐类与立体化学异构型，其中Z^1与Z^2代表NH；Y代表–C3–9烷基–、–C3–9烯基–、C1–5烷基–NR^6–C1–5烷基–、–C1–5烷基–NR^7–CO–C1–5烷基–、–C1–6烷基–CO–NH–、–C1–6烷基–NH–CO–、–C1–2烷基–CO–Het^10–CO–、–C1–3烷基–NH–CO–Het^3–、–Het^4–C1–3烷基–CO–NH–C1–3烷基–、–C1–2烷基–NH–CO–L^1–NH–、–NH–CO–L^2–NH–、–C1–2烷基–CO–NH–L^3–CO–、–C1–2烷基–NH–CO–L^1–NH–CO–C1–3烷基–、–C1–2烷基–CO–NH–L^3–CO–NH–C1–3烷基–、–C1–2烷基–NR^11–CH2–CO–NH–C1–3烷基–、Het^5–CO–C1–2烷基–、–C1–5烷基–CO–NH–C1–3烷基–CO–NH–、–C1–5烷基–NR^13–CO–C1–3烷基–NH–、–C1–3烷基–NH–CO–Het^27–CO–或C1–3烷基–CO–Het^28–CO–NH–；X^1代表一直接键结、O、–O–C1–2烷基–、–CO–C1–2烷基–、–NR^16–C1–2烷基–、–CO–NR^17–、–Het^23–C1–2烷基–或–C1–2烷基–；X^2代表一直接键结、O、–O–C1–2烷基–、–CO–C1–2烷基–、–NR^18–C1–2烷基–、–CO–NR^19–、–Het^24–C1–2烷基–或–C1–2烷基–；R^1与R^5分别独立代表氢、卤基、C1–6烷基氧–或经Het^1或C1–4烷基氧取代之C1–6烷基氧–；R^2与R^4分别独立代表氢或卤基；R^3代表氢或硝基；R^6、R^7、R^13、R^17与R^19代表氢；R^11代表氢或C1–4烷基；R^16与R^18代表氢、C1–4烷基或Het^17–C1–4烷基–；L^1、L^2@ eP!与L^3分别独立代表C1–8烷基，其可视需要经一个或若可能时，经两个或更多个选自下列之取代基取代：苯基、甲硫基、氰基、多卤C1–4烷基–苯基–、C1–4烷基氧–、啶基、单–或二(C1–4烷基)–胺基–或C3–6环烷基；Het^1、Het^2、Het^17分别独立代表吗基、唑基、异唑基或基；Het^3、Het^4、Het^5分别独立代表吗基、基、啶基或咯啶基；Het^10代表基、啶基、咯啶基或呾基；Het^22代表吗基、唑基、异唑基或基，其中该Het^22可视需要经C1–4烷基取代；Het^23与Het^24分别独立代表选自下列之杂环；咯啶基、基或啶基，其中该Het^23或Het^24可视需要经Het^22–羰基取代；Het^27与Het@s P!28分别独立代表选自下列之杂环：吗基、基、啶基或咯啶基。094143059-p01.bmp