金刚烷和氮杂双环－辛烷及壬烷衍生物、其制备方法及其作为DPP－IV抑制剂的用途

摘要

本发明涉及通式(I)的新化合物，所述化合物为强的DPP－IV酶抑制剂。

主权项

1.通式(I)的化合物-其中R代表：-含氮单环或双环芳族部分，优选吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、唑基、异唑基、二唑基、四唑基、三嗪基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并唑基或苯并异唑基部分；任选独立被一个或两个下列基团或原子单取代或二取代：C_1-4烷基基团、C_1-4烷氧基基团、C_2-5烷氧基羰基基团、卤素原子、三卤代甲基基团、甲硫基、硝基基团、甲酰胺基基团、氰基基团；或者-苯基基团，该基团独立被一个或两个下列基团单取代或二取代：C_1-4烷基基团、C_1-4烷氧基基团、C_1-4亚烷二氧基基团、三卤代甲基基团、甲硫基、硝基基团、氰基基团、C_2-5烷基羰基基团、C_2-5烷氧基羰基基团、C_2-8二烷基氨基基团；或者-R_1a-CH₂-基团，其中R_1a为氢、C_1-4烷基基团、苯基、苄基、苯基乙基、苯基乙烯基、萘基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、噻吩基、呋喃基或对-甲苯磺酰基基团，独立被一个或多个下列基团取代：卤素原子、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、亚烷二氧基、三卤代甲基、硝基或氰基基团；或者-R^1aR²-CH基团，其中-R^1a为C_1-4烷基基团、苯基、苄基、苯基乙基、苯基乙烯基、苯丙基、萘基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、噻吩基或呋喃基基团，独立被一个或多个下列基团取代：卤素原子、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4亚烷二氧基、三卤代甲基、硝基、氨基或氰基基团，或苯基羰基部分，独立被一个或多个下列基团取代：C_1-4烷基、-烷氧基、-亚烷二氧基、卤素、三卤代甲基、硝基-、氨基-或氰基基团，且R²代表氢或甲基基团；或者-R^1b-CO基团，其中-R^1b为C_1-4烷基基团，或苯基、苄基、苯基乙基、苯基乙烯基、萘基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基部分，独立被一个或多个下列基团取代：C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4亚烷二氧基基团、卤素原子、三卤代甲基、硝基或氰基基团，或氨基基团，或杂环基团，优选吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、吗啉-4-基、噻吩基或呋喃基基团；或-对-甲苯磺酰基基团；-B代表式(1)、(2)、(3)、(4)或(5)基团；-Z代表式(A)、(B)、(C)、(D)或(E)基团，-以及上述化合物的异构体、盐和溶剂化物，以及它们的盐的溶剂化物。