| 发明名称 | 嘧啶并噻吩化合物 | ||
| 摘要 | 式(I)的化合物是体外或体内HSP90活性抑制剂，其尤其用于治疗癌症其中，R<SUB>2</SUB>是式－(Ar<SUP>1</SUP>)<SUB>m</SUB>－(Alk<SUP>1</SUP>)<SUB>p</SUB>－(Z)<SUB>r</SUB>－(Alk<SUP>2</SUP>)<SUB>s</SUB>－Q的基团，其中，Ar<SUP>1</SUP>是任选取代的芳基或杂芳基，Alk<SUP>1</SUP>和Alk<SUP>2</SUP>是任选取代的二价C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>亚烷基或C<SUB>2</SUB>－C<SUB>3</SUB>亚烯基，m、p、r和s独立为0或1，Z是－O－、－S－、－(C＝O)－、－(C＝S)－、－SO<SUB>2</SUB>－、－C(＝O)O－、－C(＝O)NR<SUP>A</SUP>－、－C(＝S)NR<SUP>A</SUP>－、－SO<SUB>2</SUB>NR<SUP>A</SUP>－、－NR<SUP>A</SUP>C(＝O)－、－NR<SUP>A</SUP>SO<SUB>2</SUB>－或－NR<SUP>A</SUP>－，其中，R<SUP>A</SUP>是氢或C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基，Q是氢或任选取代的碳环或杂环基；R<SUB>3</SUB>是氢、任选取代基或任选取代的(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>)烷基、芳基或杂芳基；且R<SUB>4</SUB>是羧酸酯、羧酰胺或磺酰胺基。 | ||
| 申请公布号 | CN1842532A | 申请公布日期 | 2006.10.04 |
| 申请号 | CN200480024701.3 | 申请日期 | 2004.08.26 |
| 申请人 | 弗奈利斯（剑桥）有限公司;癌症研究技术有限公司;癌症研究所 | 发明人 | B·W·迪莫克;M·J·德赖斯代尔;C·弗罗蒙特;A·乔丹;X·巴里－阿朗索 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01);A61K31/00(2006.01);A61P35/00(2006.01) | 主分类号 | C07D495/04(2006.01) |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 沙永生 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物或其盐、N-氧化物、水合物或溶剂化物在制备用于体外或体内抑制HSP90活性的组合物中的应用：<img file="A2004800247010002C1.GIF" wi="532" he="461" />其中，R<sub>2</sub>是式(IA)的基团： -(Ar<sup>1</sup>)<sub>m</sub>-(Alk<sup>1</sup>)<sub>p</sub>-(Z)<sub>r</sub>-(Alk<sup>2</sup>)<sub>s</sub>-Q (IA)其中，Ar<sup>1</sup>是任选取代的芳基或杂芳基，Alk<sup>1</sup>和Alk<sup>2</sup>是任选取代的二价C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>亚烯基，m、p、r和s独立为0或1，Z是-O-、-S-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-SO<sub>2</sub>-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NR<sup>A</sup>-、-C(＝S)NR<sup>A</sup>-、-SO<sub>2</sub>NR<sup>A</sup>-、-NR<sup>A</sup>C(＝O)-、-NR<sup>A</sup>SO<sub>2</sub>-或-NR<sup>A</sup>-，其中，R<sup>A</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，和Q是氢或任选取代的碳环或杂环基；R<sub>3</sub>是氢，任选取代基，或任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，芳基或杂芳基；和R<sub>4</sub>是羧酸酯、羧酰胺或磺酰胺基。 | ||
| 地址 | 英国剑桥 | ||