发明名称 含有黄原胶之胶凝性眼用组成物
摘要 本发明揭露一种眼用药物输送载剂,其系以液体方式投药,且当与眼睛接触时凝胶。此载剂包含黄原胶。
申请公布号 TWI262797 申请公布日期 2006.10.01
申请号 TW088105460 申请日期 1999.04.14
申请人 艾尔康实验股份有限公司 发明人 拉珍巴瓦;雷克斯E. 海尔;伯海瓦提P. 卡伯拉;詹姆士E. 提加
分类号 A61K9/107;A61K47/00 主分类号 A61K9/107
代理机构 代理人 恽轶群 台北市松山区南京东路3段248号7楼;陈文郎 台北市松山区南京东路3段248号7楼
主权项 1.一种眼用组成物,其欲用于以液体方式投药,当液 体滴入眼睛内时凝胶,其中组成物之总离子强度为 约120mM或更低,且包含最初结合之乙酸酯含量为至 少约4%及最初结合之丙酮酸酯含量为至少约2.5%的 黄原胶,限制条件为组成物不含刺槐豆胶。 2.如申请专利范围第1项之组成物,其中黄原胶之量 为约0.1至约1%(w/w)。 3.如申请专利范围第1项之组成物,其进一步包含一 眼用药物。 4.如申请专利范围第3项之组成物,其中药物系选自 于抗青光眼剂、抗感染剂、非类固醇及类固醇抗 发炎剂、生长因子、免疫抑制剂,以及抗过敏剂所 构成之组群。 5.如申请专利范围第4项之组成物,其中药物系选自 于塞吗心安、brimonidine、妥布霉素、ciprofloxacin、 双甲丙醯龙、olopatadine、latanoprost、15-酮latanoprost 、fluprostenol异丙酯、以及异丙基[2R(1E,3R),3S(4Z),4R]- 7-[四氢-2-[4-(3-氯苯氧)-3-羟-1-丁烯基]-4-羟-3-喃 基]-4-庚酮所构成之组群。 6.如申请专利范围第1项之组成物,其进一步包含一 或多种选自缓冲剂、防腐剂、肌肉弹性调节剂、 界面活性剂、加溶剂、稳定剂、增进舒适剂、软 化剂、pH调节剂、润滑剂,及药物载剂物质所构成 之组群。 7.如申请专利范围第1项之组成物,其中当进行溶菌 凝胶强度测试时,黄原胶形成具有弹性模数(G') 约130Pa的凝胶。 8.如申请专利范围第1项之组成物,其中组成物之总 离子强度为约94mM或更低。 9.如申请专利范围第1项之组成物,其中组成物包含 妥布霉素或妥布霉素之药学上可接受的盐类、防 腐剂、pH调整剂、肌肉弹性调节剂、以及黄原胶 。 10.一种眼用组成物,其欲用于以液体方式投药,当 液体滴入眼睛内时凝胶,其中组成物之总离子强度 为约120mM或更低,以及包含塞吗心安或塞吗心安之 药学上可接受的盐类、防腐剂、pH调整剂、肌肉 弹性调节剂、以及黄原胶,其中黄原胶具有至少约 4%之最初结合之乙酸酯含量及至少约25%之最初结 合之丙酮酸酯含量,限制条件为组成物不含刺槐豆 胶。 11.如申请专利范围第10项之组成物,其中组成物包 含塞吗心安顺丁烯二酸酯、苯并十二鋎、三羟甲 基胺基甲烷、硼酸、甘露醇及多乙氧基醚( Polysorbate 80)。 12.一种用于治疗乾眼症的眼用组成物,其欲用于以 液体方式投药,当液体滴入眼睛内时凝胶,其中组 成物包含pH调整剂、肌肉弹性调节剂、以及黄原 胶,其中黄原胶具有至少约4%之最初结合之乙酸酯 含量及至少约2.5%之最初结合之丙酮酸酯含量,限 制条件为组成物不含刺槐豆胶。 13.如申请专利范围第12项之组成物,其中黄原胶量 为0.4-0.8%(w/w)。 图式简单说明: 第1图显示黄原胶之弹性模数(G',Pa)及乙酸酯含量 之间的关系; 第2图显示黄原胶之弹性模数(G' , Pa)及丙酮酸酯含 量之间的关系; 第3图显示黄原胶之弹性模数(G',Pa)及结合之乙酸 酯含量之间的关系; 第4图显示弹性模数( G',Pa)以及氯化钠浓度之间的 关系。
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