具有雄激素作用的△<SUP>15</SUP>－D－高甾化合物

摘要

本发明涉及通式(I)的Δ15－D－高甾化合物、其制备方法以及包含该化合物的药物组合物。本发明的通式(I)化合物具有雄激素活性。

主权项

1、通式(I)的Δ¹⁵-D-高甾化合物：其中R¹代表C_1-4-烷基，以及R²代表羟基、基团OC(O)-R²⁰、OC(O)NH-R²⁰或OR²⁰，其中R²⁰代表C_1-12-烷基、C_3-8-环烷基、芳基或芳基-C_1-4-烷基，这些基团任选被取代，以及R³代表氢原子或C_1-6-烷基、乙烯基、乙炔基或C_nF_2n+1基团，其中n＝1、2、3，以及R⁴代表氢原子，或者R²代表氢原子或C_1-6-烷基、乙烯基、乙炔基或C_nF_2n+1基团，其中n＝1、2、3，R³代表羟基、基团OC(O)-R²⁰、OC(O)NH-R²⁰或OR²⁰，其中R²⁰代表C_1-12-烷基、C_3-8-环烷基、芳基或芳基-C_1-4-烷基，这些基团任选被取代，以及R⁴代表氢原子，或者R²和R³一起代表氧原子，以及R⁴代表氢原子，或者R²代表羟基、基团OC(O)-R²⁰、OC(O)NH-R²⁰或OR²⁰，其中R²⁰代表C_1-12-烷基、C_3-8-环烷基、芳基或芳基-C_1-4-烷基，这些基团任选被取代，以及R³和R⁴一起形成双键，以及STEROID代表式A、B、C、D、E和F的甾族ABC部分环系：其中在A和C中于1，2-位可存在额外的双键，以及在B中于9，10-位以及11，12-位可存在一个或者两个额外的双键，R⁷代表氢原子、卤原子、羟基或C_nF_2n+1基团，其中n＝1、2、3，X代表氧原子、两个氢原子或羟基亚氨基，R⁸代表氢原子、甲基或乙基，R⁹代表氢原子或卤原子，或者与R¹⁰一起代表双键，R¹⁰代表氢原子、羟基、甲基或乙基，或者与R⁹一起代表双键，R¹¹代表氢原子、C_1-4-烷基、腈基、羟基亚甲基或甲酰基，R¹²代表氢原子、C_1-4-烷基或腈基，R¹¹和R¹²，除上述定义外，一起代表亚甲基桥，R¹³代表氢原子或者与R⁷一起代表双键，R¹⁶代表氢原子或者与R¹³一起代表双键，R¹⁵代表羟基，R¹⁴和R¹⁵代表氢原子或者一起代表双键、[2，3c]噁二唑环、[3，2c]异噁唑环或[3，2c]吡唑环，R¹⁷代表氢原子或甲基，Y代表氧原子或氮原子，R⁴、R⁷、R⁸、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴和R¹⁵处的波折线代表这些取代基可以是处于α-或β-位。