发明名称 |
新型环己基砜化合物 |
摘要 |
公开了式I的新型砜化合物。该化合物能通过γ-分泌酶调节淀粉样前体蛋白质的加工,并因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。∴ |
申请公布号 |
CN1276914C |
申请公布日期 |
2006.09.27 |
申请号 |
CN02816325.7 |
申请日期 |
2002.08.16 |
申请人 |
默沙东有限公司 |
发明人 |
I·丘彻;K·丁内尔;T·哈里森;S·克尔拉德;A·J·纳丁;P·J·奥克利;D·E·肖;M·R·蒂尔;B·J·威廉斯;S·威廉斯 |
分类号 |
C07C317/20(2006.01);C07D213/40(2006.01);C07C317/44(2006.01);C07D233/56(2006.01);C07D211/46(2006.01);C07D295/18(2006.01);C07D211/60(2006.01);A61K31/10(2006.01);C07D211/62(2006.01);A61P25/28(2006.01) |
主分类号 |
C07C317/20(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
韦欣华;刘冬 |
主权项 |
1.式I的化合物或其药物可接受的盐<img file="C028163250002C1.GIF" wi="722" he="334" />其中:m是0或1;Z代表CN,OR<sup>2a</sup>,CO<sub>2</sub>R<sup>2a</sup>或CON(R<sup>2a</sup>)<sub>2</sub>;R<sup>1b</sup>代表H或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>1c</sup>代表H或C<sub>1-4</sub>烷基;Ar<sup>1</sup>代表4-氯苯基或4-三氟甲基苯基;Ar<sup>2</sup>代表2,5-二氟苯基;R<sup>2a</sup>代表H,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>链烯基,其中的任何一个任选带有选自卤素,CN,NO<sub>2</sub>,CF<sub>3</sub>,OR<sup>2b</sup>,CO<sub>2</sub>R<sup>2b</sup>,N(R<sup>2b</sup>)<sub>2</sub>,CON(R<sup>2b</sup>)<sub>2</sub>,Ar和COAr的取代基;或者R<sup>2a</sup>代表Ar;或者两个R<sup>2a</sup>基团和它们共同连接的氮原子一起形成一个N-杂环基团,其带有0-4个独立地选自=O,=S,卤素,C<sub>1-4</sub>烷基,CN,NO<sub>2</sub>,CF<sub>3</sub>,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基,CO<sub>2</sub>H,氨基,C<sub>1-4</sub>烷基氨基,二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基,氨基甲酰基,Ar和COAr的取代基;R<sup>2b</sup>代表H,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>链烯基,其中任何一个任选带有选自卤素,CN,NO<sub>2</sub>,CF<sub>3</sub>,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基,CO<sub>2</sub>H,氨基,C<sub>1-4</sub>烷基氨基,二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基,氨基甲酰基,Ar和COAr的取代基;或者R<sup>2b</sup>代表Ar;或者两个R<sup>2b</sup>基团与它们共同连接氮原子一起形成一个N-杂环基团,其带有0-4个独立地选自=O,=S,卤素,C<sub>1-4</sub>烷基,CN,NO<sub>2</sub>,CF<sub>3</sub>,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基,CO<sub>2</sub>H,氨基,C<sub>1-4</sub>烷基氨基,二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基,氨基甲酰基,Ar和COAr的取代基;Ar代表苯基或杂芳基,其带有0-3个选自卤素,C<sub>1-4</sub>烷基,CN,NO<sub>2</sub>,CF<sub>3</sub>,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基,氨基,C<sub>1-4</sub>烷基氨基,二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基,氨基甲酰基,C<sub>1-4</sub>烷基氨基甲酰基和二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基甲酰基的取代基。 |
地址 |
英国英格兰赫特福德郡 |