发明名称 |
适合用于治疗阿尔茨海默病或老年性痴呆的氟代苯甲酰胺 |
摘要 |
本发明涉及通式(I)的氟代苯甲酰胺衍生物:∴其中:R<SUP>1</SUP>是氢、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)-烷基或羟基-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)-烷基;R<SUP>2</SUP>是(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)-烷基、-CO-NR<SUP>8</SUP>R<SUP>9</SUP>、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-NR<SUP>8</SUP>R<SUP>9</SUP>、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>p</SUB>-OR<SUP>8</SUP>或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-CN;R<SUP>3</SUP>选自氢、卤素、卤素-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)-烷基、氰基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>-烷氧基或卤素-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)-烷氧基;R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>和R<SUP>7</SUP>是氢或氟,并且R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>和R<SUP>7</SUP>中至少一个是氟;R<SUP>8</SUP>和R<SUP>9</SUP>相互独立地是氢或(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)-烷基;m是1、2或3;n是0、1、2或3;且p是1或2;以及其可药用的盐。通式(I)的化合物是选择性单胺氧化酶B抑制剂,因此,它们适合用于治疗阿尔茨海默病或老年性痴呆。 |
申请公布号 |
CN1274669C |
申请公布日期 |
2006.09.13 |
申请号 |
CN03813669.4 |
申请日期 |
2003.06.07 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
S·乔里顿;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;A·W·托马斯;R·维勒 |
分类号 |
C07C233/83(2006.01);C07C233/69(2006.01);C07C255/24(2006.01);A61K31/165(2006.01);A61K31/275(2006.01);A61P25/28(2006.01) |
主分类号 |
C07C233/83(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;隗永良 |
主权项 |
1.通式I的化合物:<img file="C038136690002C1.GIF" wi="1331" he="437" />其中:R<sup>1</sup>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基;R<sup>2</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,-CO-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-OR<sup>8</sup>,或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CN;R<sup>3</sup>选自氢、卤素、卤素-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基或卤素-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>是氢或氟,并且R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>中至少一个是氟;R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>相互独立地是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基;m是1、2或3;n是0、1、2或3;且p是1或2;及其可药用盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |