发明名称 (1-苯甲酰甲基-3-苯基-3-哌啶基乙基)哌啶衍生物,制备它们的方法以及包含它们的药物组合物
摘要 本发明涉及一种结构式(I)的化合物,以及其与无机或有机酸的盐,其溶剂合物和/或水合物,所述物质对于P物质的人体NK<SUB>1</SUB>受体具有高的亲合力和高的选择性。另外,本发明还涉及所述物质的生产方法,在所述物质生产中使用的结构式(VII)的中间化合物,包含所述产物的药物组合物及其在生产药品中的用途,从而治疗涉及P物质和NK<SUB>1</SUB>人体受体的所有病症。∴
申请公布号 CN1273463C 申请公布日期 2006.09.06
申请号 CN00805826.1 申请日期 2000.02.08
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 J·P·迪库;X·埃蒙兹-阿尔特;P·格莱;V·普罗伊托
分类号 C07D401/06(2006.01);A61K31/445(2006.01);A61P25/00(2006.01) 主分类号 C07D401/06(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德;杨九昌
主权项 1.一种下式(I)的化合物以及其可药用盐和/或水合物:<img file="C008058260002C1.GIF" wi="1142" he="267" />式中:-X表示基团<img file="C008058260002C2.GIF" wi="154" he="99" />基团<img file="C008058260002C3.GIF" wi="174" he="114" />-Ar表示被卤原子单取代或二取代的苯基;(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基;-R<sub>1</sub>表示氯原子,溴原子,(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或三氟甲基;-R<sub>2</sub>表示基团-CR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>CONR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;-R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>表示相同的基团,所述基团选自:甲基,乙基,正丙基或正丁基;-或者R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与连接至其上的碳原子一起构成(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基;-R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地表示氢;(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基;-或者,R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>与连接至其上的氮原子一起构成杂环基团,所述基团选自:1-氮杂环丁烷基,1-吡咯烷基,1-哌啶基,4-吗啉基,4-硫代吗啉基或全氢化-1-吖庚因基。
地址 法国巴黎