发明名称 作为5-羟色胺-6配位体的N-磺酰基杂环吡咯基烷基胺化合物
摘要 本发明提供一种式I的化合物及其用于与5-HT6受体相关或由所述受体影响的CNS病症治疗处理的用途。
申请公布号 CN1826346A 申请公布日期 2006.08.30
申请号 CN200480021010.8 申请日期 2004.07.23
申请人 惠氏公司 发明人 德里克·塞西尔·科尔
分类号 C07D495/04(2006.01);C07D519/00(2006.01);C07D491/04(2006.01);C07D487/04(2006.01);A61K31/407(2006.01);A61P25/28(2006.01) 主分类号 C07D495/04(2006.01)
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人 王允方;刘国伟
主权项 1.一种式I的化合物:<img file="A2004800210100002C1.GIF" wi="584" he="418" />其中X为CR<sub>7</sub>、SO<sub>m</sub>、O或NR<sub>8</sub>;Y为CR<sub>9</sub>、SO<sub>m</sub>、O或NR<sub>8</sub>;Z为CR<sub>10</sub>、SO<sub>m</sub>、O或NR<sub>8</sub>,其限制条件为X、Y及Z中的两者必须为CR<sub>7</sub>、CR<sub>9</sub>或CR<sub>10</sub>;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立为H、OH或视情况经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立为H或各自视情况经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基,或者R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>可与其所连接的原子一起形成视情况经取代的5-到8-元环,所述环视情况含有选自O、NR<sub>11</sub>或SO<sub>x</sub>的额外杂原子;R<sub>5</sub>为H、卤素或各自视情况经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、芳基或杂芳基;R<sub>6</sub>为视情况经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、芳基或杂芳基或者为视情况经取代的8-到13-元双环或三环环系统,所述环系统具有在桥头的N原子并视情况含有1、2或3个选自N、O或S的额外杂原子;n为2、3、4或5的整数;R<sub>7</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>各自独立为H、卤素、CN、OCO<sub>2</sub>R<sub>12</sub>、CO<sub>2</sub>R<sub>13</sub>、CONR<sub>14</sub>R<sub>15</sub>、SO<sub>p</sub>R<sub>16</sub>、NR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>、OR<sub>19</sub>、COR<sub>20</sub>或各自视情况经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;R<sub>8</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>、R<sub>16</sub>、R<sub>19</sub>和R<sub>20</sub>各自独立为H或者各自视情况经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>各自独立为H或视情况经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基基团,或者R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>可与其所连接的原子一起形成5-到7-元环,所述环视情况含有选自O、NR<sub>21</sub>或S的另一杂原子;R<sub>17</sub>和R<sub>18</sub>各自独立为H或视情况经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,或者R<sub>17</sub>和R<sub>18</sub>可与其所连接的原子一起形成5-到7-元环,所述环视情况含有选自O、NR<sub>22</sub>或SO<sub>q</sub>的另一杂原子;R<sub>21</sub>和R<sub>22</sub>各自独立为H或各自视情况经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;及m、p、q和x各自独立为0或整数1或2;及<img file="A2004800210100003C1.GIF" wi="74" he="23" />代表单键或双键;或其立体异构体或其医药上可接受的盐。
地址 美国新泽西州