2－酰氨基－4－苯基噻唑衍生物,其制备方法及其在治疗学上的应用,申请号CN200480018051.1-传众专利搜索

发明名称	2－酰氨基－4－苯基噻唑衍生物,其制备方法及其在治疗学上的应用
摘要	本发明涉及通式(I)所示的2－酰氨基－4－苯基噻唑衍生物。本发明还涉及它们的制备方法及其在治疗学上的应用。
申请公布号	CN1826339A	申请公布日期	2006.08.30
申请号	CN200480018051.1	申请日期	2004.04.22
申请人	赛诺菲安万特	发明人	P·卡拉杨;P·卡塞拉斯;D·弗卢塔尔;P·弗雷斯;S·杰格汉姆;B·拉贝厄弗
分类号	C07D417/12(2006.01);C07D277/46(2006.01);C07D417/14(2006.01);C07D487/08(2006.01);C07D471/10(2006.01);C07D451/02(2006.01);A61K31/427(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P37/08(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P9/10(2006.01)	主分类号	C07D417/12(2006.01)
代理机构	上海专利商标事务所有限公司	代理人	沙永生
主权项	1.通式(I)所示的化合物，<img file="A2004800180510002C1.GIF" wi="869" he="435" />式中：-R<sub>1</sub>代表氢或卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、三氟乙基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷氧基、烯丙氧基、环丙基甲氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基；-R<sub>2</sub>代表氢或卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、三氟乙基、全氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、烯丙氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基甲氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷氧基或(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基甲基；-R<sub>3</sub>代表选自以下的基团：m)a1)-O-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)alk-A；a2)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)alk-B；a3)-O-E；n)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)alk-A；o)-B；p)d1)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)alk-NR<sub>4</sub>-(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)alk-A；d2)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)alk-NR<sub>4</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)alk-B；q)e1)-CONR<sub>4</sub>-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)alk-A；e2)-CONR<sub>4</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)alk-B；e3)-CONR<sub>4</sub>-E；r)f1)-CO-D-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)alk-A；f2)-CO-G-A；<img file="A2004800180510003C1.GIF" wi="734" he="1028" />-R<sub>4</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-A代表基团NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>；-B代表基团<img file="A2004800180510003C2.GIF" wi="454" he="165" />-D代表基团<img file="A2004800180510003C3.GIF" wi="455" he="170" />-E代表基团<img file="A2004800180510003C4.GIF" wi="492" he="182" />-G代表基团<img file="A2004800180510003C5.GIF" wi="486" he="182" />-R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、烯丙基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)alk-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)alk-OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)alk-CON(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>、(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)alk-NHCO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基甲基、-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、苄基、任选地以-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代的吡咯烷基、四氢吡喃基、四氢吡喃基甲基、二甲基四氢吡喃基、四氢呋喃基或四氢呋喃基甲基；-或者R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>与它们连接的氮原子一起构成杂环基，所述杂环基选自吖丙啶基、氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶基、全氢氮杂_基、吗啉基、哌嗪基、托烷基、奎宁环基、2-氮杂二环[2，2，1]庚基、2-氮杂二环[2，2，2]辛基、所述杂环基是未取代或者以苯基、卤代苯基、三氟甲基苯基、三氟甲基、羟基、甲氧基、羟甲基、甲氧基甲基、甲酰氨基或三氟乙酰氨基、-NR<sub>4</sub>R<sub>7</sub>、四氢吡喃-4-基氨基、-CON(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>、-CONR<sub>4</sub>R’<sub>4</sub>、-CH<sub>2</sub>CON(R<sub>4</sub>)<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-CONR<sub>4</sub>-、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-CONR<sub>4</sub>-、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-OCONR<sub>4</sub>-、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-OCONR<sub>4</sub>-、((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-OCO)<sub>2</sub>N-或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-COO-取代；或者以一或多个甲基取代；-R’<sub>4</sub>代表与带有-CONR<sub>4</sub>R’<sub>4</sub>的碳原子连接的基团(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>；-R<sub>7</sub>代表氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>基团，或者R<sub>4</sub>和R<sub>7</sub>与它们连接的氮原子一起构成吡咯烷基或哌啶基；-p代表1、2、3、4或5；-q代表0、1或2；-r代表1或2；-s代表2或3；-p+q少于或等于5；-p+r少于或等于5；-alk代表亚烷基；条件是R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>不同时为氢原子，以碱的形式或酸加成盐的形式，也可以是水合物或溶剂化物的形式。
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