二芳基哌嗪基－吡啶类似物,申请号CN200480020350.9-传众专利搜索

发明名称	二芳基哌嗪基－吡啶类似物
摘要	本发明提供具下式的二芳基哌嗪基－吡啶类似物：其中各变量如说明书中所述。这些化合物为可用在调节活体内或体外专一受体活性的配位体，特别可用在治疗与人类、驯养伴侣动物及家畜动物的病理受体活化作用相关的状况。本发明也提供使用这些化合物治疗这些病症的药物组合物及方法，及使用这些配位体供受体定位研究的方法。
申请公布号	CN1823057A	申请公布日期	2006.08.23
申请号	CN200480020350.9	申请日期	2004.07.16
申请人	神经能质公司	发明人	R·贝克萨瓦蔡勒姆;C·A·布卢姆;H·伯瑞尔曼;B·L·谢纳尔;S·德洛姆贝尔特;K·J·霍杰茨;A·哈奇森;T·允;X·郑
分类号	C07D401/12(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D251/48(2006.01);C07D403/14(2006.01);C07D413/14(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61K31/53(2006.01);A61K31/5377(2006.01)	主分类号	C07D401/12(2006.01)
代理机构	北京纪凯知识产权代理有限公司	代理人	程伟
主权项	1.一种具有下式的化合物：<img file="A2004800203500002C1.GIF" wi="509" he="352" />或其药学上可接受的盐，其中：Ar<sub>2</sub>为苯基或6元芳族杂环，其中每一个被独立地选自R<sub>2</sub>的0至4个取代基取代；X、Y与Z独立地为CR<sub>x</sub>或N，并且X、Y或Z至少一者为N；K、J与F独立地为N、CH或被R<sub>1</sub>取代的碳；R<sub>x</sub>于每次出现时，是独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、氨基、氰基或单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基；R<sub>1</sub>代表独立地选自卤素、羟基、氨基卤素、羟基、氨基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基醚、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷酮、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷氧基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)磺胺基或单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨羰基的1至3个取代基；各R<sub>2</sub>是独立地选自：(a)羟基、氨基、氰基、卤素、-COOH、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、硝基与氨羰基；及(b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基醚、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷酮、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基、单-或二-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)氨基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(4至7元杂环)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)磺胺基、及单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨羰基，其中每一个被独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、-COOH与酮基(OXO)的0至4个取代基取代；R<sub>3</sub>是选自：(i)氢与卤素；(ii)苯基C<sub>0</sub>-C<sub>2</sub>烷基或(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>2</sub>烷基；及(iii)下式的基：<img file="A2004800203500003C1.GIF" wi="207" he="130" />或<img file="A2004800203500003C2.GIF" wi="210" he="77" />其中：L为C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，其与R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>或R<sub>7</sub>一起形成4至7元碳环或杂环；W为O、CO、S、SO或SO<sub>2</sub>；R<sub>5</sub>与R<sub>6</sub>是：(a)独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、苯基C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(4至7元杂环)C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基及与L结合形成4至7元杂环，使得于L为单一共价键时则R<sub>5</sub>与R<sub>6</sub>至少一个不为氢的基团；或(b)结合形成4至12元杂环；及R<sub>7</sub>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>炔基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、苯基C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(4至7元杂环)C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基或与L结合形成4至7元碳环或杂环，使得于L为单一共价键时则R<sub>7</sub>不为氢的基团；其中各(ii)与(iii)被独立地选自下述基团的0至4个取代基取代：(1)卤素、羟基、氨基氰基、-COOH、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、酮基、硝基与氨羰基；及(2)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)磺胺基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基胺基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨羰基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、苯基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基或(4至7元杂环)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基，其中每一个被独立地选自卤素、羟基、氰基、酮基、亚氨基、C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基与C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基的0至4个第二取代基取代；及R<sub>4</sub>代表独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤烷基与酮基的0至2个取代基。
地址	美国康涅狄格州