发明名称 光学活性β-羟基-α-氨基羧酸衍生物的制造方法
摘要 本发明的课题在于,提供一种有效率地制造作为医药·农药中间体有用的光学活性的β-羟基-α-氨基羧酸衍生物的反式异构体的方法。本发明通过提供下述方法解决了上述课题,即,一种式(2)或(3)所示的光学活性的β-羟基-α-氨基羧酸衍生物的制造方法[式中,R<SUP>1</SUP>表示取代或未取代的C<SUB>1-20</SUB>烷基或者取代或未取代的C<SUB>4-12</SUB>芳基,R<SUP>2</SUP>表示取代或未取代的C<SUB>1-20</SUB>烷基或者取代或未取代的C<SUB>4-12</SUB>芳基],其特征在于,在酸的存在下,通过不对称催化氢化反应将式(1)所示的α-氨基酰基醋酸酯化合物氢化[式中,R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>表示上述相同的含义]。
申请公布号 CN1823034A 申请公布日期 2006.08.23
申请号 CN200480019827.1 申请日期 2004.07.09
申请人 日产化学工业株式会社 发明人 滨田康正;牧野一石
分类号 C07C227/32(2006.01);C07C229/22(2006.01);C07C229/28(2006.01);C07B53/00(2006.01);B01J31/24(2006.01) 主分类号 C07C227/32(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 段承恩;田欣
主权项 1.一种式(2)或式(3)所示的光学活性β-羟基-α-氨基羧酸衍生物的制造方法,<img file="A2004800198270002C1.GIF" wi="1008" he="244" />{式中,R<sup>1</sup>表示C<sub>1-20</sub>烷基[该C<sub>1-20</sub>烷基可以任意地被C<sub>4-12</sub>芳基[该芳基可被卤素原子、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基氧基或CONR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>(式中、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>分别独立地表示氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基)任意取代]、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、或CONR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>(式中、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>分别独立地表示氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基)任意取代]、或者C<sub>4-12</sub>芳基[该芳基可被卤素原子、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基氧基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基和C<sub>1-6</sub>烷基羰基氧基可被C<sub>4-12</sub>芳基(该芳基可被卤素原子任意取代)任意取代]或CONR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>(式中、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>分别独立地表示氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基)任意取代],R<sup>2</sup>表示C<sub>1-20</sub>烷基[该C<sub>1-20</sub>烷基可以任意地被C<sub>4-12</sub>芳基[该芳基可被卤素原子、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基氧基或CONR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>(式中、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>分别独立地表示氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基)任意取代]、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、或CONR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>(式中、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>分别独立地表示氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基)任意取代]、或者C<sub>4-12</sub>芳基[该芳基可被卤素原子、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基氧基、或CONR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>(式中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>分别独立地表示氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基)任意取代]},其特征在于,在酸的存在下,通过不对称催化氢化反应将式(1)所示的α-氨基酰基醋酸酯化合物氢化,<img file="A2004800198270003C1.GIF" wi="650" he="249" />(式中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>表示与上述相同的含义)。
地址 日本东京都