嘧啶并化合物

摘要

本发明公开的是新型的式(I)的嘧啶并化合物，所述化合物是KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂。这些化合物和它们的可药用盐是抗增殖剂，可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺，结肠，肺和前列腺瘤。还公开了包含这些化合物的药物组合物以及治疗癌症的用途。

主权项

1、下式的化合物：其中R¹选自：-H，-(CH₂)_n-杂环，烷基，环烷基，链烯基，和炔基，其中n是0、1、2或3，并且杂环、烷基、环烷基、链烯基和炔基各自独立，任选被最多3个选自下列的基团所取代：-OR⁹，-COR¹⁰，-CO₂R¹⁰，-CONR¹⁰R¹¹，-SO₂NR¹⁰R¹¹，-SO₂R¹⁰和-CN；R²和R³独立地选自：-H，-OR⁹，-卤素，-COR¹⁰，-CO₂R¹⁰，-(CH₂)_n-杂环，-烷基，-环烷基，-链烯基，和-炔基，其中n是0、1、2或3，并且杂环、烷基、环烷基、链烯基和炔基各自独立，任选被最多3个选自下列的基团所取代：-OR⁹，-卤素，-COR¹⁰和-CO₂R¹⁰；R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸各自独立地选自：-H，-任选可以被羟基或烷氧基取代的低级烷基，-OR¹²，-卤素，-COR¹³，和-CO₂R¹³；R⁹选自：-H，-COR¹⁰，任选可以被羟基或烷氧基取代的低级烷基，任选可以被羟基、烷氧基和低级烷基取代的环烷基，和任选可以被羟基、烷氧基或低级烷基取代的杂环；R¹⁰和R¹¹各自独立地选自：-H，任选可以被羟基或烷氧基取代的低级烷基，任选可以被羟基、烷氧基或低级烷基取代的环烷基，和任选可以被羟基、烷氧基或低级烷基取代的杂环；R¹²选自-H，低级烷基和-COR¹³；且R¹³选自-H和低级烷基；或其可药用的盐。