发明名称 作为毒蕈碱M3受体配体的哌啶鎓和吡咯烷鎓衍生物
摘要 其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、J、L和M具有说明书中所述的含义的盐或两性离子形式的式I化合物可用于治疗由毒蕈碱M3受体介导的病症。本发明还描述了包含所述化合物的药物组合物以及制备所述化合物的方法。
申请公布号 CN1805935A 申请公布日期 2006.07.19
申请号 CN200480016629.X 申请日期 2004.06.23
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 S·P·科林伍德;U·贝迪格;C·麦卡蒂
分类号 C07D211/46(2006.01);C07D207/08(2006.01);C07D211/22(2006.01);C07D409/14(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/4025(2006.01);A61K31/452(2006.01);A61P11/00(2006.01) 主分类号 C07D211/46(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1.盐或两性离子形式的式I的化合物:<img file="A2004800166290002C1.GIF" wi="897" he="261" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地是C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-员杂环基;R<sup>2</sup>是氢、羟基或任选地被羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基;L和M分别是(键和-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-)、(-CH<sub>2</sub>-和-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-)或(-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-和-CH<sub>2</sub>-)且J是C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-亚烷基,或者L和M分别是(-CH<sub>2</sub>-和-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-)或(-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-和-CH<sub>2</sub>-)且J是键;R<sup>4</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基;R<sup>5</sup>是被-SO-R<sup>6</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>-R<sup>6</sup>、-CO-R<sup>6</sup>、-CO-O-R<sup>6</sup>、-CO-NH-R<sup>6</sup>或-R<sup>7</sup>取代的C<sub>1</sub>-烷基,或者R<sup>5</sup>是被-O-R<sup>6</sup>、-S-R<sup>6</sup>、-SO-R<sup>6</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>-R<sup>6</sup>、-CO-R<sup>6</sup>、-O-CO-R<sup>6</sup>、-CO-O-R<sup>6</sup>、-NH-CO-R<sup>6</sup>、-CO-NH-R<sup>6</sup>、-R<sup>7</sup>或-R<sup>8</sup>取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-烷基,或者R<sup>5</sup>是任选地被-R<sup>7</sup>或-R<sup>8</sup>取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-链烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-炔基;R<sup>6</sup>是C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-员杂环基,或者R<sup>6</sup>是任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷氧基、-O-R<sup>7</sup>、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-员杂环基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基;R<sup>7</sup>是具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-员杂环基;且R<sup>8</sup>是C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基。
地址 瑞士巴塞尔