抗血栓栓塞病的芳酰基氨基脲

摘要

新颖的通式(I)化合物，其中Het、R¹、R²和R³具有专利权利要求1所指定的含义，是凝结因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞病以及用于治疗肿瘤。

主权项

1.通式I化合物其中Het表示一个含有1-3个N、O和/或S原子的被Hal单取代或双取代的单环或双环芳杂环基团，R1表示A，它可以被S(O)mA、Ph、NH2、NHA、NA2、OH、OA、PO(OA)2、乙炔基、乙烯基或O(CH2)nPh单-、双-或三取代，R2表示H，Hal或A，R3表示2-氧代哌啶-1-基、2-氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1H-吡啶-1-基、3-氧代吗啉-4-基、4-氧-1H-吡啶-1-基、2-氧代-1H-吡嗪-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、2-亚氨基哌啶-1-基、2-亚氨基吡咯烷-1-基、3-亚氨基吗啉-4-基、2-亚氨基咪唑烷-1-基、2-亚氨基-1H-吡嗪-1-基、2，6-双氧代哌啶-1-基、2-氧代哌嗪-1-基、2，6-双氧代哌嗪-1-基、2，5-双氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基、3-氧代-2H-哒嗪-2-基，2-己内酰胺-1-基(＝2-氧代氮杂环庚-1-基)、2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-酮-2-基、5，6-二氢化-1H-嘧啶-2-氧-1-基、2-氧代-1，3-噁嗪烷-3-基或4H-1，4-噁嗪-4-基，A表示H，含有1-10个C原子的直链，支链或环状烷基，Ph表示苯基，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示1、2、3、4、5或6，m表示0、1或2，及其可用于制药的衍生物、溶剂合物、盐和立体异构体，包括其任意比例的混合物。