葛根素衍生物及其制备工艺

摘要

一种葛根素衍生物，其结构特征如右式，式中，R₁、R₂分别为氢、C_1－4烷基、C_2－10直链或支链或芳酰基和金属离子，但R₁、R₂不同时为氢，D－葡萄糖基的1位与异黄酮8位以β构型相连结，以及具有抗缺氧功能、可药用的葛根素衍生物。溶解度实验表明：与葛根素溶解度相比，4’－氧－乳酰基葛根素水溶性和脂溶性均有所增大，在水中提高1.2倍，乙醇中提高2.2倍；7，4’－二－氧－葛根素钾的水溶性得到较大提高，增大56.7倍；但脂溶性有所下降，在甲醇、乙醇中分别降低90.7％和80.5％。安全性实验表明：上述化合物均无明显毒副作用，其小鼠最大耐受量＞5g/kg。体外溶出度实验结果显示：与葛根素相比，4’－氧－乳酰基葛根素溶出率最大。常压抗缺氧实验显示：上述葛根素衍生物具有较好的抗缺氧活性，其中7，4’－二－氧－葛根素钾的抗缺氧时间延长65.8％，从而提示其具有潜在的药用开发价值和一定的商用前景。

主权项

1.一种葛根素衍生物，其特征如结构式(I)所示： 式(I)式(I)中，R1、R2分别为氢、C1-4烷基、C2-10直链或支链或芳酰基和金属离子，其中R1、R2不同时为氢，D-葡萄糖基的1位与异黄酮8位以β构型相连结，以及具有抗缺氧功能、可药用的葛根素衍生物。