作为选择性的雌激素受体蛋白调节剂的环己基衍生物

摘要

本发明涉及新型环己基衍生物，包含它们的药物组合物以及它们在治疗由雌激素受体蛋白介导的病症和疾病中的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物：其中：＝＝＝表示单键或双键；R^1a选自氢和低级烷基；R¹选自烷基，羟基取代的烷基，烯基，羟基取代的烯基，炔基，羟基取代的炔基，烷氧基烷基，烷氧基-羰基，烷基-羰基，芳基-羰基，杂芳基-羰基，杂环烷基-羰基，烷基-羰基-烷基，NR^AR^B-羰基和NR^AR^B-烷氧基-烷基；R^A和R^B彼此独立地选自氢和烷基；或者R^A和R^B与它们所连接的N原子一起形成杂芳基或杂环烷基；R²选自氢，羧基，烷基，羟基取代的烷基，烯基，羟基取代的烯基，炔基，羟基取代的炔基，烷氧基烷基，烷氧基-羰基，烷基-羰基，芳基-羰基，杂芳基-羰基，杂环烷基-羰基，烷基-羰基-烷基，NR^AR^B-羰基和NR^AR^B-烷氧基-烷基；或者R¹和R²与其所连接的原子-起形成下式的5-8元饱和环状结构：其中：n是1-4的整数；其中，R^C和R^D独立地选自氢，羟基，烷基，烯基，炔基或烷氧基；或者R^C和R^D与其所连接的碳原子一起形成桥氧基；再或者，R¹和R²与其所连接的原子一起形成包含杂原子的下式饱和环状结构：其中m是1-3的整数；R³选自氢和烷基；(A)选自芳基，芳烷基和杂芳基；其中，杂芳基基团通过碳原子连接在核结构上；和其中，芳基、芳烷基或杂芳基基团任选被一个或多个独立地选自羟基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基或NR^AR^B-烷氧基的取代基取代；(B)选自芳基，芳烷基和杂芳基；其中，杂芳基基团通过碳原子连接在核结构上；和其中，芳基、芳烷基或杂芳基基团任选被一个或多个独立地选自羟基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基或NR^AR^B-烷氧基的取代基取代；条件是：当＝＝＝是双键，R^1a是氢，R²是氢，R³是氢，(A)和(B)相同且选自苯基或取代的苯基，其中苯基上的取代基是一到两个选自烷氧基的基团时，R¹不是羟基取代的低级烷基或烷氧羰基；另外，当＝＝＝是双键，R^1a是氢或低级烷基，(A)是苯基，(B)是苯基时，R¹选自NR^AR^B-羰基和NR^AR^B-烷氧基-烷基；另外，当＝＝＝是单键，R^1a是氢，R²是氢或低级烷基，R³是氢，(A)和(B)相同并且是苯基时，R¹不是低级烷基，羟基取代的低级烷基，烷基羰基或烷氧基羰基；另外，当＝＝＝是单键，R¹是低级烷基，R^1a是氢，R²是氢，R³是氢，(A)是苯基时，(B)不是苯并咪唑基；另外，当＝＝＝是单键或双键，R^1a是低级烷基，R³是氢，R¹和R²与它们所连接的原子一起形成环己基或3-羟基苯基，(A)是4-羟基苯基时，(B)不是4-(NR^AR^B-低级烷氧基)-苯基，其中，R^A和R^B彼此独立地选自氢和烷基，或者R^A和R^B与它们所连接的N原子一起形成哌啶基；另外，当＝＝＝是单键或双键，R^1a是氢，R³是氢，R¹和R²与它们所连接的原子一起形成下式的基团时：那么，(A)和(B)不相同并且不为苯基；另外，当＝＝＝是双键，R^1a是低级烷基，R³是氢，R¹和R²与它们所连接的原子一起形成下式的五元饱和环结构时：其中，R^C选自羟基或烷氧基，那么，(A)和(B)不是苯基或取代的苯基，其中苯基上的取代基是一或多个独立地选自羟基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基或NR^AR^B-烷氧基的基团；或其药学上可接受的盐。