| 发明名称 | 用作11β－羟基类固醇脱氢酶－1抑制剂的三唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明公开了结构式Ⅰ的三唑衍生物，它是11－β－羟基类固醇脱氢酶－1的选择性抑制剂，化合物用于治疗糖尿病，例如非胰岛素依赖的Ⅱ型糖尿病(NIDDM)、高血糖症、肥胖、耐胰岛素、脂血异常、高脂血症、高血压、代谢综合症和其它与NIDDM有关的综合症。 | ||
| 申请公布号 | CN1795181A | 申请公布日期 | 2006.06.28 |
| 申请号 | CN200480014216.8 | 申请日期 | 2004.05.26 |
| 申请人 | 麦克公司 | 发明人 | S·T·沃德尔;G·M·桑托雷利;M·M·马莱蒂克;A·H·利曼;顾新;D·W·格拉哈姆;J·M·巴尔科维克;S·D·阿斯特 |
| 分类号 | C07D249/08(2006.01);C07D249/16(2006.01);A61K31/4196(2006.01) | 主分类号 | C07D249/08(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 主权项 | 1.式I化合物：<img file="A2004800142160002C1.GIF" wi="610" he="390" />以及可药用的盐和溶剂化物；其中每个p分别是0、1或2；每个n分别是0、1或2；X选自单键、O、S(O)<sub>p</sub>、NR<sup>6</sup>、<img file="A2004800142160002C2.GIF" wi="1095" he="406" />R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别选自C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基和(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C<sub>3-6</sub>-环烷基，其中烷基、烯基和环烷基是未取代的或被1-3个分别选自R<sup>8</sup>或氧代的取代基取代；或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>和与它们相连的原子一起形成稠合7-11-元非芳香杂环，它任选与苯并环系稠合，并任选含有选自O、S和N的附加杂原子；或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>和与它们相连的原子一起形成稠合4-氮杂三环[4.3.1.13，8]十一碳烷环；所述稠合环系是未取代的或被1-3个选自H、羟基、C<sub>1-3</sub>烷基和C<sub>1-3</sub>烷氧基的取代基取代；每个R<sup>4</sup>分别选自：H、卤素、羟基、氧代、C<sub>1-3</sub>烷基和C<sub>1-3</sub>烷氧基；R<sup>3</sup>选自：H、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C<sub>3-6</sub>-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基和(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基；其中芳基、杂芳基和杂环基是未取代的或被1-3个分别选自R<sup>5</sup>的取代基取代；和烷基、烯基和环烷基是未取代或被1-5个分别选自R<sup>8</sup>和氧代的基团取代；R<sup>5</sup>和R<sup>8</sup>分别选自：H、甲酰基、C<sub>1-6</sub>烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C<sub>3-7</sub>环烷基、卤素、OR<sup>7</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、氰基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、NO<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>2</sub>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)<sub>p</sub>R<sup>6</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>2</sub>OR<sup>7</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7</sup>C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>6</sup>C(O)R<sup>6</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>6</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、OCHCF<sub>2</sub>和OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>；其中芳基、杂芳基、环烷基和杂环基是未取代的或被1-3个分别选自卤素、羟基、C<sub>1-4</sub>烷基、三氟甲基、三氟甲氧基和C<sub>1-4</sub>烷氧基的取代基取代；或两个R<sup>5</sup>取代基和与它们相连的原子一起形成任选含有1-2个分别选自O、S和N的杂原子的5-8元环；和其中在R<sup>5</sup>和R<sup>8</sup>中任何亚甲基(CH<sub>2</sub>)碳原子是未取代的或被1-2个分别选自卤素、羟基和C<sub>1-4</sub>烷基的基团取代；或在同一亚甲基(CH<sub>2</sub>)碳原子上的两个取代基和与它们相连的碳原子一起形成环丙基；每个R<sup>6</sup>分别选自：C<sub>1-8</sub>烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基和(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C<sub>3-7</sub>环烷基；其中烷基和环烷基是未取代的或被1-5个分别选自卤素、氧代、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、羟基和氨基的取代基取代；和芳基和杂芳基是未取代的或被1-3个分别选自氰基、卤素、羟基、氨基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C<sub>1-4</sub>烷基和C<sub>1-4</sub>烷氧基的取代基取代；或两个R<sup>6</sup>基团和与它们相连的原子一起形成任选含有选自O、S和NC<sub>0-4</sub>烷基的附加杂原子的5-8元单-或双环环系；和每个R<sup>7</sup>是H或R<sup>6</sup>。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||