发明名称 含有组蛋白脱乙酰酶抑制剂的药物组合物
摘要 抗癌药物,通过组合使用组蛋白脱乙酰酶衍生物如N-(2-氨基苯基)-4-[N-(吡啶-3-基甲氧羰基)氨基甲基]苯甲酰胺(MS-275)和另一种抗癌活性物质而具有协同效应。
申请公布号 CN1794991A 申请公布日期 2006.06.28
申请号 CN200480014633.2 申请日期 2004.05.26
申请人 先灵公司 发明人 中西理;菅原达朗;右田秀幸;松叶康浩
分类号 A61K31/4406(2006.01);A61K33/24(2006.01);A61K31/282(2006.01);A61K31/70(2006.01);A61K31/4745(2006.01);A61K31/513(2006.01);A61K31/7068(2006.01);A61K31/337(2006.01);A61K31/555(2006.01);A61K31/704(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61K31/475(2006.01) 主分类号 A61K31/4406(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1.药物组合物或组合,包含作为活性成分的:(a)为组蛋白脱乙酰酶抑制物质的至少一种以下式(1)表示的苯甲酰胺衍生物或其可药用盐:<img file="A2004800146330002C1.GIF" wi="1310" he="362" />其中A为任选取代的苯基基团或任选取代的杂环基团,其中苯基基团或杂环基团的取代基为选自如下基团的1至4个取代基:卤素原子、羟基基团、氨基基团、硝基基团、氰基基团、具有1至4个碳的烷基基团、具有1至4个碳的烷氧基基团、具有1至4个碳的氨基烷基基团、具有1至4个碳的烷基氨基基团、具有1至4个碳的酰基基团、具有1至4个碳的酰氨基基团、具有1至4个碳的烷硫基基团、具有1至4个碳的全氟烷基基团、具有1至4个碳的全氟烷氧基基团、羧基基团、具有1至4个碳的烷氧羰基基团、苯基基团和杂环基团;X为键或具有选自那些在式(2)中说明的结构的部分:-(CH<sub>2</sub>)e-,                            -(CH<sub>2</sub>)g-O-(CH<sub>2</sub>)e-,<img file="A2004800146330002C2.GIF" wi="666" he="185" />-(CH<sub>2</sub>)g-S-(CH<sub>2</sub>)e-,    (2)<img file="A2004800146330002C3.GIF" wi="1433" he="453" />其中e为整数1至4;g和m独立地为整数0至4;R4为氢原子或任选取代的具有1至4个碳的烷基基团,或者是以式(3)表示的酰基:<img file="A2004800146330003C1.GIF" wi="1238" he="143" />其中R6为任选取代的具有1至4个碳的烷基基团、具有1至4个碳的全氟烷基基团、苯基基团或杂环基团;R5为氢原子或任选取代的具有1至4个碳的烷基基团;n为整数0至4,条件是当X为键时,n不为零;Q为具有选自那些在式(4)中说明的结构的部分:<img file="A2004800146330003C2.GIF" wi="1547" he="753" />其中R7和R8独立地为氢原子或任选取代的具有1至4个碳的烷基基团;R1和R2独立地为氢原子、卤素原子、羟基基团、氨基基团、具有1至4个碳的烷基基团、具有1至4个碳的烷氧基基团、具有1至4个碳的氨基烷基基团、具有1至4个碳的烷基氨基基团、具有1至4个碳的酰基基团、具有1至4个碳的酰氨基基团、具有1至4个碳的烷硫基基团、具有1至4个碳的全氟烷基基团、具有1至4个碳的全氟烷氧基基团、羧基基团或具有1至4个碳的烷氧羰基基团;R3为羟基基团或氨基基团,及(b)为另一种抗癌活性物质的至少一种选自下述的物质:顺铂、依托泊苷、喜树碱、5-氟尿嘧啶、吉西他滨、紫杉醇、多西他赛、卡铂、奥沙利铂、阿霉素和长春碱。
地址 德国柏林