| 主权项 |
1.一种通式(I)之化合物: 其中 R1代表(C1-C6)-烷基, R2及R3是相同或不同且代表氢、(C1-C6)-烷氧基,或代 表(C1-C6)-烷基其可视需要经1至3个选自包括下列之 取代基取代:(C1-C6)-烷氧基、卤基、羟基、胺基、 三-(C1-C6)-烷矽氧基、下式之基 其中R2'代表氢或(C1-C4)-烷基,或吗福基, R4代表氢、(C2-C6)-烯基、(C3-C8)-环烷基,或 R4代表(C1-C6)-烷基其可视需要经1至3个选自包括下 列之取代基取代:羟基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C6)-烷 氧 基、 ,其中R4'代表 氢、-(OCH2CH2)nOCH2CH3其中n是0、1或2、及-NR13R14, 其中R13及R14是相同或不同且代表氢或(C1-C6)-烷基, 或 R4代表(C1-C6)-烷基,其经苯基或嘧啶基取代,或其经 下式之基取代 R5代表氢, R6代表苯基其可视需要经1个选自包括下列之取代 基取代: -苯基, -(C1-C6)-烷氧基, -啶基, -卤基, -二苯并喃, -嘧啶基,及 -基, 其中上述苯基或啶基可视需要经1至3个选自卤 素、(C1-C6)-烷基、卤素-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基 、卤素-(C1-C6)-烷氧基、羟基、胺基、硝基、氰基 、CHO、(C1-C6)-烷基羰胺基、三-(C1-C6)-烷矽氧基、 咯啶基、胺羰基、唑基、异唑基或三唑基 之取代基取代, 及其盐类。 2.根据申请专利范围第1项通式(I)之化合物,其中R2 及R3各独立地代表氢或(C1-C6)-烷基。 3.根据申请专利范围第1项通式(I)之化合物,其中R4 代表氢或(C1-C6)-烷基。 4.根据申请专利范围第1项通式(I)之化合物,其系 其中 R1、R2、R3、R4、R5及R7各相同于申请专利范围第1项 之定义, R26及R27代表氢, R28代表苯基其可视需要经1至3个选自包括下列之 取代基取代:(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、卤基、 硝基、卤基-(C1-C6)-烷基、卤基-(C1-C6)-烷氧基、胺 基、羟基、胺甲醯基、三-(C1-C6)-烷矽氧基、咯 啶基、唑基、异唑基、三唑基或氰基,或 R28代表二苯并喃、嘧啶基或基,或 R28代表啶基,其可视需要经由氮原子连接且其可 视需要经1至3个选自包括下列之取代基取代:(C1-C6) -烷氧基、(C1-C6)-烷基、卤基、硝基、卤基-(C1-C6)- 烷基、卤基-(C1-C6)-烷氧基、胺基、羟基、胺甲醯 基、咯啶基、唑基、异唑基、三唑基或氰 基, 及其盐类。 5.根据申请专利范围第1项通式(I)之化合物,其系 及其药学上可接受之盐类。 6.根据申请专利范围第1项通式(I)之化合物,其系 及其药学上可接受之盐类。 7.根据申请专利范围第1项通式(I)之化合物,其系 及其药学上可接受之盐类。 8.根据申请专利范围第1项通式(I)之化合物,其系 及其药学上可接受之盐类。 9.根据申请专利范围第1项通式(I)之化合物,其系 及其药学上可接受之盐类。 10.一种通式(IV)之化合物 其中R1、R4、R5、R6及R7各相同于根据申请专利范围 第1项之定义且D是一个卤素原子。 11.一种用于制备根据申请专利范围第1项通式(I)化 合物之方法,其特征是 [A]通式(II)化合物 其中 R1、R2、R3及R4各相同于根据申请专利范围第1项之 定义, 与通式(III)化合物 其中 A代表一个释离基,且R5、R6及R7各相同于根据申请 专利范围第1项之定义,在惰性溶剂中,如果适当时 在硷及/或辅剂存在下反应,或 [B]通式(IV)化合物 其中 R1、R4、R5、R6及R7各相同于根据申请专利范围第1 项之定义且D代表一个卤素原子,较宜是氯,与通式( V)之胺类 HNR2R3 (V), 其中 R2及R3各相同于根据申请专利范围第1项之定义,在 惰性溶剂中反应, [C]通式(X)化合物 其中 R1、R2、R3、R4、R5、R7、R26及R27各相同于上述之定 义且E是三氟甲基磺酸根或卤基,与通式(XI)之硼酸 或锡烷 R28M (XI), 其中 R28相同于上述之定义且M可为例如三-(C1-C6)-烷基锡 烷基或硼酸基,在惰性溶剂中,在钯触媒存在下,如 果适当时在硷存在下,在50-140℃之温度下反应,得 到式(XIV)化合物, 及 [D]通式(XII)化合物 其中R1、R2、R3、R4、R5、R7、R26及R27各相同于上述 之定义且M相同于上述之定义,与通式(XIII)之三氟 甲基磺酸酯或卤化物 R28E (XIII), 其中 R28相同于上述之定义且E相同于上述之定义,在惰 性溶剂中,在钯触媒存在下,如果适当时在硷存在 下,在50-140℃之温度下反应,得到式(XIV)化合物。 12.根据申请专利范围第1项之化合物,其系作为治 疗病毒感染之药剂。 13.一种用于治疗病毒感染之医药组成物,其在混合 物中含根据申请专利范围第1项通式(I)之化合物, 以及药学上可接受之载剂或赋形剂。 14.根据申请专利范围第13项之医药组成物,其中病 毒感染由疹病毒造成。 15.根据申请专利范围第13项之医药组成物,其中病 毒感染由单纯疹病毒造成。 |
