| 主权项 |
1.如式(I)所示之化合物及其医药上可接受之盐: 其中; R1、R1'、R2、R3和R3'系独立地为H; m与n系独立地选自0或1至6之整数; R4及R5系独立地为H; Y系-O; R6和R7系独立地选自H、C1-7烷基、及-Ar,其中在各实 例中,烷基为直链或分支状且选择性经1至5个卤素 原子取代,以及Ar系选自芳基及杂芳基所组成之组 群,其中芳基及杂芳基在各实例中系选择性以1至5 个取代基取代,该取代基系独立地选自卤素;以及 W系选自-ORa、-NRaRb、-NRaSO2Rb所组成之组群,其中Ra 与Rb系独立地选自H、C1-4烷基及芳基,其中在所有 实例中,烷基为直链或分支状且选择性经下述取代 基取代(a)1至7个卤素原子及/或(b)1至3个基团独立 地选自(i)选择性经1至5个卤素原子取代之-OC1-3烷 基,与(ii)苯基系选择性经1至3个独立地选自卤素、 直链或分支且选择性地经1至5个卤素原子取代之C1 -5烷基与-OC1-3烷基所取代。 2.如申请专利范围第1项之具有式(I)化合物,其中C3 结构为(S)、(R)或(S)/(R)混合物。 3.如申请专利范围第1项之具有式(I)化合物,其中n 为0、1或2。 4.如申请专利范围第1项之具有式(I)化合物,其中m 为1、2、3或4。 5.如申请专利范围第1项之具有式(I)化合物,其中R6 系选自H、Me及Ph所组成之组群。 6.如申请专利范围第1项之具有式(I)化合物,其中R7 系选自H、Me、Et、Ph、2-硫苯基、联苯基所组成之 组群,其中该Ph、硫苯基及联苯基系经1至3个卤素 取代。 7.如申请专利范围第1项之具有式(I)化合物,其中W 系在投予哺乳类病患之时或之后的生理状况容易 离去而产生羧酸之基团,其中该W系选自-ORa、-NRaRb, 其中Ra及Rb为Me或Et。 8.如申请专利范围第1至7项中任一项化合物,其中 在色满环C3位置的立体化学为R。 9.如申请专利范围第1至7项中任一项化合物,其中 在色满环C3位置的立体化学为S。 10.如申请专利范围第1至7项中任一项化合物,其中 式I系选自下列结构 11.如申请专利范围第10项之化合物,其中在色满环C 3位置的立体化学为R。 12.如申请专利范围第10项之化合物,其中在色满环C 3位置的立体化学为S。 13.如申请专利范围第10项之化合物,其中C3结构为(S )/(R)混合物。 14.如申请专利范围第1至7项中任一项化合物,其中R 1、R1'、R2、R3、R3'、R4与R5皆为氢,R6为甲基,R7为苯 基,m为2,n为0且W为-OH及色满环之C3位置为R,如下所 示: 15.如申请专利范围第1至7项中任一项化合物,其中R 1、R1'、R2、R3、R3'、R4与R5皆为氢,R6为甲基,R7为苯 基,m为2,n为0且W为-OH及色满环之C3位置为S,如下所 示: 16.如申请专利范围第10项之化合物,其中羧酸基存 在阴离子与多种抗衡阳离子以形成医学上可接受 之盐的分子,其中抗衡阳离子系选自Na、K、双胍、 精胺酸、离胺酸与组胺酸。 17.一种用于治疗糖尿病及脂肪疾病之医药组成物, 包括有效量之如申请专利范围第1至7项中任一项 之式I化合物或其前驱药,及医药上可接受之载体 。 18.一种用于治疗糖尿病及脂肪疾病之医药组成物, 包括有效量之如申请专利范围第10至13项中任一项 之化合物或其前驱药,及医药上可接受之载体。 19.一种用于治疗糖尿病及脂肪疾病之医药组成物, 包括有效量之如申请专利范围第14及15项中任一项 之化合物或其前驱药,及医药上可接受之载体。 图式简单说明: 第1图说明本发明化合物(50M)对于2-去氧-D-葡萄 糖在100nM胰岛素存在时的效果。 第2图说明本发明化合物在0至100M范围对于2-去 氧-D-葡萄糖在100nM胰岛素存在时为剂量依存情形 。 第3图说明本发明化合物在50M浓度时,对于2-去氧 -D-葡萄糖在0.1至1,000nM胰岛素存在时为剂量依存情 形。 |
