发明名称 |
用作腺苷受体的配体的苯并噻唑衍生物 |
摘要 |
本发明涉及用于治疗涉及A<SUB>2A</SUB>受体的疾病的通式I化合物及其可药用酸加成盐,其中R<SUP>1</SUP>是1,4-二氧杂环庚烷基或四氢吡喃-4-基;R<SUP>2</SUP>是-N(R)-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-5-或6元非芳香族杂环,其任选地被一个或多个选自低级烷基或-NR<SUB>2</SUB>的取代基取代,或者是-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-5-或6元非芳香族杂环,其任选地被-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-OH、低级烷基、低级烷氧基取代,或者是-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-5-或6元芳香族杂环,其任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素、卤代低级烷基、-CH<SUB>2</SUB>N(R)(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>2</SUB>OCH<SUB>3</SUB>、-N(R)(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>2</SUB>OCH<SUB>3</SUB>、-CH<SUB>2</SUB>-吗啉基或-CH<SUB>2</SUB>-吡咯烷基取代,或者是(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-环烷基,其任选地被羟基取代,或者是-N(R)-环烷基,其任选地被羟基或低级烷基取代,或者是苯基,其任选地被低级烷氧基、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、-CH<SUB>2</SUB>-吡咯烷-1-基、-CH<SUB>2</SUB>-吗啉基、-CH<SUB>2</SUB>N(R)(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>2</SUB>OCH<SUB>3</SUB>或-CH<SUB>2</SUB>-N(R)C(O)-低级烷基取代,或者是1,4-二氧杂-8-氮杂-螺[4,5]癸烷,或者是2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚烷,或者是1-氧杂-8-氮杂-螺[4,5]癸烷,或者是-N(R)-7-氧杂-二环[2.2.1]庚-2-基,或者是2-氮杂-二环[2.2.2]癸烷;R是氢或低级烷基;n是0或1。 |
申请公布号 |
CN1791600A |
申请公布日期 |
2006.06.21 |
申请号 |
CN200480013562.4 |
申请日期 |
2004.05.14 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
A·弗洛尔;R·雅各布-劳特恩;R·D·诺可罗司;C·雷默 |
分类号 |
C07D417/14(2006.01);C07D491/10(2006.01);C07D417/04(2006.01);A61K31/428(2006.01);A61P25/28(2006.01) |
主分类号 |
C07D417/14(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;安佩东 |
主权项 |
1、通式I化合物及其可药用酸加成盐:<img file="A2004800135620002C1.GIF" wi="620" he="373" />其中R<sup>1</sup>是1,4-二氧杂环庚烷基或四氢吡喃-4-基;R<sup>2</sup>是-N(R)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-5-或6元非芳香族杂环,其任选地被一个或多个选自低级烷基或-NR<sub>2</sub>的取代基取代,或者是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-5-或6元非芳香族杂环,其任选地被-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OH、低级烷基、低级烷氧基取代,或者是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-5-或6元芳香族杂环,其任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素、卤代低级烷基、-CH<sub>2</sub>N(R)(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-N(R)(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>-吗啉基或-CH<sub>2</sub>-吡咯烷基取代,或者是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基,其任选地被羟基取代,或者是-N(R)-环烷基,其任选地被羟基或低级烷基取代,或者是苯基,其任选地被低级烷氧基、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、-CH<sub>2</sub>-吡咯烷-1-基、-CH<sub>2</sub>-吗啉基、-CH<sub>2</sub>N(R)(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>或-CH<sub>2</sub>-N(R)C(O)-低级烷基取代,或者是1,4-二氧杂-8-氮杂-螺[4,5]癸烷,或者是2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚烷,或者是1-氧杂-8-氮杂-螺[4,5]癸烷,或者是-N(R)-7-氧杂-二环[2.2.1]庚-2-基,或者是2-氮杂-二环[2.2.2]癸烷;R是氢或低级烷基;n是0或1。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |